Blokator riječi

Blokator riječi u engleskim slovima (transliteracija) - blokator

Blokator riječi sastoji se od 8 slova: a b k l oo r t

• Slovo a nalazi se 1 put. Riječi s 1 slovom a
• Slovo b je pronađeno 1 put. Riječi s 1 slovom b
• Slovo k pojavljuje se 1 put. Riječi s 1 slovom do
• Slovo l nalazi se 1 put. Riječi s 1 l
• Slovo o se pojavljuje 2 puta. Riječi s dva slova o
• Slovo p nalazi se 1 put. Riječi s 1 slovom str
• Slovo T pronađeno je 1 put. Riječi s 1 T

Značenje riječi bloker. Što je blokator?

BETA-BLOCKER, vrsta lijekova koji blokiraju impulse na određene živčane završetke (beta receptore) u različitim tjelesnim tkivima, uključujući srčani mišić, dišne ​​putove i periferne arterije.

Znanstveni i tehnički enciklopedijski rječnik

ALPHA BLOCATOR (alfa crni), ALPHA ADRESNA JEDINICA (alfa-adrenergični crni) - lijek koji sprječava stimulaciju alfa adrenergičkih receptora živčanih završetaka simpatičkog živčanog sustava uz pomoć adrenalinskih...

Blokator transkripcije je protein koji veže DNA koji utječe na brzinu transkripcije gena pomoću RNA polimeraze. Formirani proteinski kompleks sprečava prolazak kroz matricu elongacijskog kompleksa.

Zaid A. Rječnik biotehnologije

Faza blokiranja kalorija 2

Bakterija kalorija Faza 2: Naziv faze Faza 2 Farmakološka skupina: nadomjesci - proizvodi biljnog, životinjskog ili mineralnog podrijetla Nosološka klasifikacija (ICD-10) ›› E66.0 Pretilost...

Rječnik lijekova. - 2005

Blokator kalorija Faza 2 Kontraindikacije: individualna netolerancija na sastojke proizvoda; trudnoća; dojenje. Primjena tijekom trudnoće i dojenja: Kontraindicirano tijekom trudnoće.

Beta blokator (beta crno)

Beta BLOCKER (beta blacker) je ljekovita tvar koja sprječava stimulaciju beta-adrenergičkih receptora živčanih završetaka simpatičkog živčanog sustava i posljedično slabi aktivnost srca.

BETA-BLOCKER je adrenergički blokator koji utječe na reakcijsku snagu kardiovaskularnog sustava, koji se koristi za liječenje određenih bolesti kardiovaskularnog sustava, kao što su visoki krvni tlak i aritmije.

Eksplanatorni rječnik poligrafa. - M., 2008

Beta-blokator (Beta Blacker) je ljekovita tvar koja sprječava stimulaciju beta-adrenergičkih receptora živčanih završetaka simpatičkog živčanog sustava i posljedično slabi aktivnost srca.

Medicinski izrazi od A do Z

Alpha Blocker, Alpha Adrenoblocker (Alpha Blacker, Alpha-Adrenergički crni)

Alpha Blocker, Alpha Blocker (Alpha Blacker, Alpha-Adrenergic Blacker) Alpha Blocker (Alpha Blacker), Alpha Blocker (Alpha-Adrenergic Blacker) - ljekovita tvar...

Medicinski izrazi od A do Z

Alfa-blokator (Alpha Blacker), alfa-adrenergički crnac je ljekovita tvar koja sprječava stimulaciju alfa-adrenergičkih receptora živčanih završetaka simpatičkog živčanog sustava uz pomoć hormona sličnih adrenalinu.

Medicinski izrazi. - 2000

Beta blokatori: popis lijekova

Važnu ulogu u regulaciji tjelesnih funkcija imaju kateholamini: adrenalin i norepinefrin. Otpuštaju se u krvotok i djeluju na posebne osjetljive živčane završetke - adrenoreceptore. Potonji su podijeljeni u dvije velike skupine: alfa i beta adrenoreceptori. Beta-adrenoreceptori nalaze se u mnogim organima i tkivima i podijeljeni su u dvije podskupine.

Kada se aktiviraju β1-adrenoreceptori, učestalost i snaga srčanih kontrakcija se povećavaju, koronarne arterije se šire, provodljivost i automatizam srca se poboljšavaju, raspad glikogena u jetri i stvaranje energije se povećavaju.

Kada su β2-adrenoreceptori uzbuđeni, zidovi krvnih žila, mišići bronhija se opuštaju, ton maternice se smanjuje tijekom trudnoće, pojačava se lučenje inzulina i razgradnja masti. Dakle, stimulacija beta-adrenergičkih receptora uz pomoć kateholamina dovodi do mobilizacije svih sila tijela za aktivan život.

Beta-blokatori (BAB) - skupina lijekova koji vežu beta-adrenergičke receptore i sprječavaju djelovanje kateholamina na njih. Ovi lijekovi su široko korišteni u kardiologiji.

Mehanizam djelovanja

BAB smanjuje učestalost i snagu srčanih kontrakcija, smanjuje krvni tlak. Kao rezultat, smanjuje se potrošnja kisika srčanog mišića.

Dijastola je produljena - razdoblje odmora, opuštanja srčanog mišića, tijekom kojeg su krvne žile ispunjene krvlju. Smanjenje intrakardijalnog dijastoličkog tlaka također doprinosi poboljšanju koronarne perfuzije (opskrbe miokarda krvlju).

Postoji redistribucija protoka krvi iz normalno cirkulirajućih u ishemijska područja, što rezultira poboljšanjem tolerancije fizičke aktivnosti.

BAB imaju antiaritmičke učinke. Oni inhibiraju kardiotoksično i aritmogeno djelovanje kateholamina, kao i sprječavaju nakupljanje kalcijevih iona u stanicama srca, pogoršavajući energetski metabolizam u miokardu.

klasifikacija

BAB - opsežna skupina lijekova. Oni se mogu klasificirati na mnogo načina.
Kardioselektivnost je sposobnost lijeka da blokira samo β1-adrenoreceptore, bez utjecaja na β2-adrenoreceptore, koji se nalaze u stijenkama bronha, krvnih žila, maternice. Što je viša selektivnost BAB-a, sigurnije je koristiti s popratnim bolestima respiratornog trakta i perifernih krvnih žila, kao i dijabetesom. Međutim, selektivnost je relativni pojam. S imenovanjem lijeka u visokim dozama, stupanj selektivnosti je smanjen.

Neke BAB imaju intrinzičnu simpatomimetičku aktivnost: sposobnost da stimuliraju beta-adrenergične receptore u određenoj mjeri. U usporedbi s konvencionalnim BAB-ovima, takvi lijekovi usporavaju rad srca i snagu njegovih kontrakcija, rjeđe dovode do razvoja sindroma povlačenja, manje negativno utječu na metabolizam lipida.

Neki BAB-ovi mogu dalje proširiti krvne žile, odnosno imaju vazodilatacijska svojstva. Taj se mehanizam provodi korištenjem izražene unutarnje simpatomimetičke aktivnosti, blokade alfa-adrenoreceptora ili izravnog djelovanja na zidove krvnih žila.

Trajanje djelovanja najčešće ovisi o značajkama kemijske strukture BAB-a. Lipofilna sredstva (propranolol) traju nekoliko sati i brzo se uklanjaju iz tijela. Hidrofilni lijekovi (atenolol) djeluju dulje vrijeme, mogu se propisivati ​​rjeđe. Trenutno su razvijene dugotrajne lipofilne tvari (metoprolol retard). Osim toga, postoje BAB s vrlo kratkim trajanjem djelovanja - do 30 minuta (esmolol).

Popis

1. Ne-bioselektivni BAB:

A. Bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti:

• propranolol (anaprilin, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogeksal, tensol);
• timolol (blokada);
• nipradilol;
• flestrolol.

B. S unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću:

• oksprenolol (trazicor);
• pindolol (viski);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapresin, levatol);
• bopindolol (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• karteolol;
• labetalol.

2. Kardio selektivni BAB:

A. Bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti:

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, methocardum, metocor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaksolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (lukobran);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, gume);
• karvedilol (akridilol, bagodilol, vedikardol, dilatrend, karvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. S unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću:

• acebutalol (acecor, sectral);
• talinolol (kordanum);
• ciljevi prolola;
• epanolol (vazakor).

3. BAB s vazodilatacijskim svojstvima:

• amozulalol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetalol;
• medroksalol;
• nipradilol;
• pindolol.

4. BAB dugotrajno djelovanje:

5. BAB ultrakratko djelovanje, kardio selektivno:

Primjena kod bolesti kardiovaskularnog sustava

Angina stres

U mnogim slučajevima, BAB su među vodećim sredstvima za liječenje angine pektoris i sprečavanje napada. Za razliku od nitrata, ovi lijekovi ne uzrokuju toleranciju (otpornost na lijekove) pri dugotrajnoj uporabi. BABs se mogu akumulirati (akumulirati) u tijelu, što omogućuje, tijekom vremena, smanjenje doze lijeka. Osim toga, ovi alati štite sam srčani mišić, poboljšavajući prognozu smanjujući rizik od ponovnog infarkta miokarda.

Antianginalna aktivnost svih BAB je otprilike ista. Njihov izbor se temelji na trajanju učinka, ozbiljnosti nuspojava, troškovima i drugim čimbenicima.

Započnite liječenje s malom dozom, postupno povećavajući učinkovitost. Doziranje je odabrano tako da broj otkucaja srca u mirovanju nije niži od 50 u minuti, a razina sistoličkog krvnog tlaka je najmanje 100 mm Hg. Čl. Nakon početka terapijskog učinka (prestanak moždanog udara, poboljšanje tolerancije vježbanja), doza se postupno smanjuje na minimum.

Dugotrajna primjena visokih doza BAB nije preporučljiva, jer to značajno povećava rizik od nuspojava. Uz nedovoljnu djelotvornost tih sredstava bolje je kombinirati ih s drugim skupinama lijekova.

BAB se ne može naglo otkazati, jer to može uzrokovati sindrom ustezanja.

BAB je posebno indiciran ako se angina pektoris kombinira sa sinusnom tahikardijom, arterijskom hipertenzijom, glaukomom, konstipacijom i gastroezofagealnim refluksom.

Infarkt miokarda

Rana primjena BAB u infarktu miokarda doprinosi ograničenju zone nekroze srčanog mišića. U isto vrijeme, smrtnost se smanjuje, smanjuje se rizik od ponovnog infarkta miokarda i zastoja srca.

Ovaj učinak ima BAB bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti, poželjno je koristiti kardio-selektivna sredstva. Posebno su korisni u kombinaciji infarkta miokarda s arterijskom hipertenzijom, sinusnom tahikardijom, postinfarktnom anginom i tahizistoličkim oblikom fibrilacije atrija.

BAB se može propisati odmah nakon prijema pacijenta u bolnicu za sve bolesnike u odsustvu kontraindikacija. U nedostatku nuspojava, liječenje s njima traje najmanje godinu dana nakon što je pretrpio infarkt miokarda.

Kronično zatajenje srca

Proučava se uporaba BAB-a u zatajenju srca. Vjeruje se da se mogu koristiti u kombinaciji sa zatajenjem srca (osobito dijastoličnom) i naporom angine. Poremećaji ritma, arterijska hipertenzija, tahizistolički oblik atrijalne fibrilacije u kombinaciji s kroničnim zatajenjem srca također su osnova za imenovanje ove skupine lijekova.

hipertoničar bolest

BABs su indicirani u liječenju hipertenzije, komplicirane hipertrofijom lijeve klijetke. Oni su također široko korišteni u mladih pacijenata koji vode aktivan životni stil. Ova skupina lijekova propisana je za kombinaciju arterijske hipertenzije s poremećajem angine pektoris ili srčanog ritma, kao i nakon infarkta miokarda.

Poremećaji srčanog ritma

BAB se koriste za poremećaje srčanog ritma kao što su atrijska fibrilacija i atrijsko treptanje, supraventrikularne aritmije, slabo tolerantna sinusna tahikardija. Mogu se propisati i za ventrikularne aritmije, ali je njihova učinkovitost u ovom slučaju obično manje izražena. BAB u kombinaciji s pripravcima kalija koristi se za liječenje aritmija uzrokovanih glikozidnom intoksikacijom.

Nuspojave

Kardiovaskularni sustav

BAB inhibira sposobnost sinusnog čvora da proizvede impulse koji uzrokuju kontrakcije srca i uzrokuju sinusnu bradikardiju - usporavanje pulsa na vrijednosti manje od 50 u minuti. Ova nuspojava je značajno manje izražena kod BAB s intrinzičnom simpatomimetičkom aktivnošću.

Priprema ove skupine može uzrokovati atrioventrikularnu blokadu različitih stupnjeva. Oni smanjuju snagu srčanih kontrakcija. Posljednja nuspojava je manje izražena kod BAB s vazodilatacijskim svojstvima. BAB smanjuje krvni tlak.

Lijekovi u ovoj skupini uzrokuju spazam perifernih krvnih žila. Može se pojaviti hladan ekstremitet, Raynaudov sindrom se pogoršava. Ove nuspojave su gotovo bez lijekova s ​​vazodilatacijskim svojstvima.

BAB smanjuje bubrežni protok krvi (osim nadolola). Zbog pogoršanja periferne cirkulacije u liječenju tih sredstava ponekad dolazi do izražene opće slabosti.

Dišni organi

BAB uzrokuje bronhospazam zbog popratne blokade β2-adrenoreceptora. Ova nuspojava je manje izražena kod kardio selektivnih lijekova. Međutim, njihove doze, učinkovite protiv angine ili hipertenzije, često su prilično visoke, dok je kardioselektivnost značajno smanjena.
Primjena visokih doza BAB može izazvati apneju ili privremeni prekid disanja.

BAB pogoršava tijek alergijskih reakcija na ubode insekata, ljekovitih i prehrambenih alergena.

Živčani sustav

Propranolol, metoprolol i drugi lipofilni BAB prodiru iz krvi u moždane stanice kroz krvno-moždanu barijeru. Zbog toga mogu izazvati glavobolju, poremećaje spavanja, vrtoglavicu, oštećenje pamćenja i depresiju. U teškim slučajevima postoje halucinacije, konvulzije, koma. Ove nuspojave su značajno manje izražene u hidrofilnim BAB, posebno atenololu.

Liječenje BAB može biti popraćeno povredom neuromuskularne kondukcije. To dovodi do slabosti mišića, smanjene izdržljivosti i umora.

metabolizam

Neselektivni BAB inhibiraju proizvodnju inzulina u gušterači. S druge strane, ovi lijekovi inhibiraju mobilizaciju glukoze iz jetre, što pridonosi razvoju produljene hipoglikemije u bolesnika s dijabetesom. Hipoglikemija potiče oslobađanje adrenalina u krvotok, koji djeluje na alfa-adrenoreceptore. To dovodi do značajnog povećanja krvnog tlaka.

Stoga, ako je potrebno prepisati BAB pacijentima s popratnim dijabetesom, treba dati prednost kardio-selektivnim lijekovima ili ih zamijeniti antagonistima kalcija ili drugim skupinama.

Mnogi BAB-i, posebno neselektivni, smanjuju razinu „dobrog“ kolesterola u krvi (alfa-lipoproteini visoke gustoće) u krvi i povećavaju razinu „lošeg“ (triglicerida i lipoproteina vrlo niske gustoće). Ovaj nedostatak je uskraćen za lijekove s β1-internim simpatomimetičkim i α-blokiranjem (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Ostale nuspojave

Liječenje BAB-a u nekim slučajevima popraćeno je seksualnom disfunkcijom: erektilnom disfunkcijom i gubitkom seksualne želje. Mehanizam tog učinka nije jasan.

BAB može uzrokovati promjene na koži: osip, svrbež, eritem, simptome psorijaze. U rijetkim slučajevima bilježe se gubitak kose i stomatitis.

Jedna od ozbiljnih nuspojava je suzbijanje stvaranja krvi s razvojem agranulocitoze i trombocitopenijske purpure.

Otkazni sindrom

Ako se BAB dugo koristi u visokim dozama, onda nagli prestanak liječenja može izazvati takozvani sindrom povlačenja. To se očituje povećanjem napada angine, pojavom ventrikularnih aritmija, razvojem infarkta miokarda. U blažim slučajevima, sindrom ustezanja popraćen je tahikardijom i povišenjem krvnog tlaka. Sindrom povlačenja obično se javlja nekoliko dana nakon prestanka uzimanja BAB.

Da biste izbjegli razvoj sindroma povlačenja, morate poštivati ​​sljedeća pravila:

• otkažite BAB polako dva tjedna, postupno smanjujući dozu odjednom;
• tijekom i nakon prekida BAB-a potrebno je ograničiti tjelesne aktivnosti, a ako je potrebno povećati doziranje nitrata i drugih antianginoznih lijekova, kao i lijekova koji snižavaju krvni tlak.

kontraindikacije

BAB je apsolutno kontraindiciran u sljedećim situacijama:

• plućni edem i kardiogeni šok;
• ozbiljno zatajenje srca;
• bronhijalna astma;
• sindrom bolesnog sinusa;
• atrioventrikularni blok II - III stupanj;
• razina sistoličkog krvnog tlaka od 100 mm Hg. Čl. i niže;
• broj otkucaja srca manji od 50 u minuti;
• slabo kontrolirani dijabetes melitus ovisan o inzulinu.

Relativna kontraindikacija za imenovanje BAB - Raynaudov sindrom i periferna arterijska ateroskleroza s razvojem povremene klaudikacije.

Beta blokatori. Mehanizam djelovanja i klasifikacija. Indikacije, kontraindikacije i nuspojave.

Beta-blokatori, ili blokatori beta-adrenergičkih receptora, su skupina lijekova koji se vežu za beta-adrenergične receptore i blokiraju djelovanje kateholamina (adrenalina i norepinefrina) na njih. Beta-blokatori pripadaju osnovnim lijekovima u liječenju esencijalne arterijske hipertenzije i sindroma visokog krvnog tlaka. Ova skupina lijekova koristi se za liječenje hipertenzije od 1960-ih godina, kada su prvi put ušli u kliničku praksu.

Povijest otkrića

Godine 1948. R. P. Ahlquist je opisao dva funkcionalno različita tipa adrenoreceptora - alfa i beta. Tijekom sljedećih 10 godina bili su poznati samo antagonisti alfa adrenoreceptora. Godine 1958. otkriven je dikloizoprenalin, kombinirajući svojstva agonista i antagonista beta receptora. On i nekoliko drugih lijekova za praćenje još nisu bili prikladni za kliničku uporabu. I tek 1962. sintetiziran je propranolol (inderal), koji je otvorio novu i svijetlu stranicu u liječenju kardiovaskularnih bolesti.

Nobelova nagrada za medicinu 1988. dobila je J. Blacka, G. Eliona, G. Hutchingsa za razvoj novih načela terapije lijekovima, posebice za opravdanje uporabe beta-blokatora. Treba napomenuti da su beta-blokatori razvijeni kao antiaritmička skupina lijekova, a njihov hipotenzivni učinak bio je neočekivan klinički nalaz. U početku je bio smatran slučajnim, daleko od uvijek poželjnim djelovanjem. Tek kasnije, počevši od 1964., nakon objavljivanja Pricharda i Giiliama, bilo je cijenjeno.

Mehanizam djelovanja beta-blokatora

Mehanizam djelovanja lijekova u ovoj skupini je zbog njihove sposobnosti da blokiraju beta-adrenoreceptore srčanog mišića i drugih tkiva, uzrokujući brojne učinke koji su sastavni dijelovi mehanizma hipotenzivnog djelovanja tih lijekova.

• Smanjenje srčanog volumena, učestalost i snaga srčanih kontrakcija, zbog čega se smanjuje potražnja za miokardijalnim kisikom, povećava se broj kolaterala, a miokardni protok krvi se redistribuira.
• Smanjenje broja otkucaja srca. S tim u vezi, dijastole optimiziraju ukupni koronarni protok krvi i podupiru metabolizam oštećenog miokarda. Beta-blokatori, "štiteći" miokard, mogu smanjiti zonu infarkta i učestalost komplikacija infarkta miokarda.
• Smanjenje ukupnog perifernog otpora smanjenjem proizvodnje renina pomoću jukstaglomerularnih stanica.
• Smanjenje oslobađanja norepinefrina iz postganglionskih vlakana simpatičkog živca.
• Povećana proizvodnja vazodilatacijskih čimbenika (prostaciklin, prostaglandin e2, dušikov oksid (II)).
• Smanjenje reapsorpcije natrijevih iona u bubrezima i osjetljivost baroreceptora luka aorte i karotidnog (somnoe) sinusa
• Učinak stabilizacije membrana - smanjenje propusnosti membrana za ione natrija i kalija.

Uz antihipertenzive, beta-blokatori imaju sljedeće učinke.

• Antiaritmička aktivnost, koja je posljedica njihove inhibicije djelovanja kateholamina, usporavanja sinusnog ritma i smanjenja brzine impulsa u atrioventrikularnom septumu.
• Antianginalna aktivnost - kompetitivno blokiranje beta-1 adrenergičkih receptora miokarda i krvnih žila, što dovodi do smanjenja srčane frekvencije, kontraktilnosti miokarda, krvnog tlaka, kao i povećanja duljine dijastole, te poboljšanja koronarnog protoka krvi. Općenito, da bi se smanjila potreba za srčanim mišićima za kisikom, povećava se tolerancija na fizički stres, smanjuju se razdoblja ishemije, smanjuje učestalost napadaja angine u bolesnika s anginom naprezanja i angina nakon infarkta.
• Sposobnost antitrombocita - usporava agregaciju trombocita i potiče sintezu prostaciklina u endotelu krvnih žila, smanjuje viskoznost krvi.
• Antioksidacijska aktivnost, koja se manifestira inhibicijom slobodnih masnih kiselina iz masnog tkiva uzrokovanih kateholaminima. Smanjena potreba za kisikom za daljnji metabolizam.
• Smanjenje protoka venske krvi u srce i cirkulirajući volumen plazme.
• Smanjite izlučivanje inzulina inhibiranjem glikogenolize u jetri.
• Oni imaju sedativni učinak i povećavaju kontraktilnost maternice tijekom trudnoće.

Iz tablice postaje jasno da se beta-1 adrenoreceptori nalaze uglavnom u srcu, jetri i skeletnim mišićima. Katekolamini, koji utječu na beta-1 adrenoreceptore, imaju stimulirajući učinak, što rezultira povećanjem brzine i snage srca.

Klasifikacija beta-blokatora

Ovisno o dominantnom učinku na beta-1 i beta-2, adrenoreceptori se dijele na:

• kardio selektivni (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• kardio selektivni (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Ovisno o njihovoj sposobnosti otapanja u lipidima ili vodi, beta-blokatori su farmakokinetički podijeljeni u tri skupine.

1. Lipofilni beta-blokatori (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Kada se koristi oralno, apsorbira se brzo i gotovo u potpunosti (70-90%) u želucu i crijevima. Pripravci ove skupine dobro prodiru u različita tkiva i organe, kao i kroz posteljicu i krvno-moždanu barijeru. U pravilu, lipofilni beta-blokatori propisuju se u malim dozama za tešku jetrenu i kongestivnu srčanu insuficijenciju.
2. Hidrofilni beta-blokatori (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). Za razliku od lipofilnih beta-blokatora, kada se primjenjuju oralno, apsorbiraju samo 30-50%, manje se metaboliziraju u jetri, imaju dugi poluživot. Izlučuje se uglavnom kroz bubrege, pa se hidrofilni beta-blokatori koriste u niskim dozama s nedovoljnom funkcijom bubrega.
3. Lipo-i hidrofilni beta-blokatori, ili amfifilni blokatori (acebutolol, bisoprolol, betaksolol, pindolol, celiprolol), su topivi u oba lipida i vode, nakon oralnog davanja, 40-60% lijeka se apsorbira. Oni zauzimaju međupoložaj između lipo-i hidrofilnih beta-blokatora i jednako se izlučuju putem bubrega i jetre. Lijekovi se propisuju bolesnicima s umjerenom bubrežnom i jetrenom insuficijencijom.

Klasifikacija beta-blokatora generacijama

1. Cardione selektivni (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oksprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
2. Kardioselektivni (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaksolol, nebololol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
3. Beta-blokatori sa svojstvima blokatora alfa-adrenergičkih receptora (karvedilol, labetalol, celiprolol) lijekovi su svojstveni mehanizmima hipotenzivnog djelovanja obiju skupina blokatora.

Kardioselektivni i ne-kardioselektivni beta-blokatori, pak, dijele se na lijekove s unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću i bez nje.

1. Kardioselektivni beta-blokatori bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol), uz antihipertenzivni učinak, smanjuju srčani ritam, daju antiaritmički učinak, ne uzrokuju bronhospazam.
2. Kardioselektivnim beta blokatori s intrinzičke simpatopodražajne aktivnosti (acebutololom, talinolol, celiprolol) manje usporava brzinu otkucaja srca, inhibiraju automatizam sinusnog čvora i AV provodljivosti, protiv angine i pružaju značajne antiaritmički učinak u sinusnu tahikardiju, supra i ventrikularne aritmije, imaju mali učinak na beta -2 adrenergijski receptori bronha plućnih žila.
3. Ne-bioselektivni beta-blokatori bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti (Propranolol, Nadolol, Timolol) imaju najveći anti-anginalni učinak, stoga se češće propisuju bolesnicima s pratećom anginom.
4. Ne-bioselektivni beta-blokatori s intrinzičnom simpatomimetičkom aktivnošću (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) nisu samo blokiranje već i djelomično stimulirajući beta-adrenoreceptore. Lijekovi u ovoj skupini smanjuju broj otkucaja srca u manjoj mjeri, usporavaju atrioventrikularno provođenje i smanjuju kontraktilnost miokarda. Mogu se propisati bolesnicima s arterijskom hipertenzijom s blagim stupnjem poremećaja provođenja, zatajenjem srca i rjeđim pulsom.

Srčana selektivnost beta-blokatora

Kardioselektivni beta-blokatori blokiraju beta-1 adrenergičke receptore koji se nalaze u stanicama srčanog mišića, jukstaglomerularnom aparaturom bubrega, masnom tkivu, srčanom provodnom sustavu i crijevima. Međutim, selektivnost beta-blokatora ovisi o dozi i nestaje kada se koriste visoke doze beta-1 selektivnih beta-blokatora.

Neselektivni beta-blokatori djeluju na oba tipa receptora, na beta-1 i beta-2 adrenoreceptore. Beta-2 adrenoreceptori nalaze se na glatkim mišićima krvnih žila, bronhija, maternice, gušterače, jetre i masnog tkiva. Ovi lijekovi povećavaju kontraktilnu aktivnost trudne maternice, što može dovesti do prijevremenog poroda. U isto vrijeme, blokada beta-2 adrenoreceptora povezana je s negativnim učincima (bronhospazam, periferni vazospazam, metabolizam glukoze i lipida) neselektivnih beta-blokatora.

Kardioselektivni beta-blokatori imaju prednost pred ne-kardioselektivnim u liječenju bolesnika s arterijskom hipertenzijom, bronhijalnom astmom i drugim bolestima bronhopulmonalnog sustava, praćenih bronhospazmom, dijabetesom, povremenom klaudikacijom.

Indikacije za sastanak:

• esencijalna arterijska hipertenzija;
• sekundarna arterijska hipertenzija;
• znakovi hipersimpatikotonije (tahikardija, visoki pulsni tlak, hiperkinetički tip hemodinamike);
• popratna bolest koronarnih arterija - angina u naporu (selektivno pušenje beta-blokatora, neselektivna - neselektivna);
• pretrpio srčani udar, bez obzira na prisutnost angine;
• poremećaj srčanog ritma (atrijske i ventrikularne prerano otkucaje, tahikardija);
• subkompenzirano zatajenje srca;
• hipertrofična kardiomiopatija, subaortna stenoza;
• prolaps mitralnih zalistaka;
• rizik od ventrikularne fibrilacije i iznenadne smrti;
• arterijska hipertenzija u preoperativnom i postoperativnom razdoblju;
• Beta-blokatori su također propisani za migrenu, hipertireozu, zlouporabu alkohola i droga.

Beta-blokatori: kontraindikacije

Sa strane kardiovaskularnog sustava:

• bradikardija;
• atrioventrikularni blok 2-3 stupnja;
• hipotenzija;
• akutno zatajenje srca;
• kardiogeni šok;
• vazospastična angina.

Od drugih organa i sustava:

• bronhijalna astma;
• kronična opstruktivna plućna bolest;
• bolesti perifernog vaskularnog stenoziranja s ishemijom ekstremiteta u mirovanju

Beta blokatori: nuspojave

Sa strane kardiovaskularnog sustava:

• smanjenje brzine otkucaja srca;
• usporavanje atrioventrikularne provodljivosti;
• značajno smanjenje krvnog tlaka;
• smanjena frakcija izbacivanja.

Od drugih organa i sustava:

• poremećaji dišnog sustava (bronhospazam, narušavanje bronhijalne prohodnosti, pogoršanje kroničnih plućnih bolesti);
• periferna vazokonstrikcija (Raynaudov sindrom, hladni ekstremiteti, povremena klaudikacija);
• psiho-emocionalni poremećaji (slabost, pospanost, oštećenje pamćenja, emocionalna labilnost, depresija, akutna psihoza, poremećaji spavanja, halucinacije);
• gastrointestinalni poremećaji (mučnina, proljev, bol u trbuhu, konstipacija, pogoršanje peptičkog ulkusa, kolitis);
• sindrom povlačenja;
• kršenje metabolizma ugljikohidrata i lipida;
• slabost mišića, netolerancija na vježbanje;
• impotencija i smanjeni libido;
• smanjena funkcija bubrega zbog smanjene perfuzije;
• smanjena proizvodnja suza, konjunktivitis;
• poremećaji kože (dermatitis, osip, pogoršanje psorijaze);
• fetalna hipotrofija.

Beta blokatori i dijabetes

Kod dijabetesa melitusa druge vrste prednost se daje selektivnim beta-blokatorima, jer su njihova dismetabolička svojstva (hiperglikemija, smanjena osjetljivost na inzulin) manje izražena nego u neselektivnim.

Beta blokatori i trudnoća

Tijekom trudnoće uporaba beta-blokatora (neselektivna) nepoželjna je jer uzrokuje bradikardiju i hipoksemiju s naknadnom fetalnom hipotrofijom.

Koji su lijekovi iz skupine beta-blokatora bolje koristiti?

Govoreći o beta-adrenergičkim blokatorima kao klasi antihipertenzivnih lijekova, podrazumijevamo lijekove koji imaju beta-1 selektivnost (imaju manje nuspojava), bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti (učinkovitije) i vazodilatacijskih svojstava.

Koji je beta blokator bolji?

Nedavno se u našoj zemlji pojavio beta-blokator s najoptimalnijom kombinacijom svih kvaliteta potrebnih za liječenje kroničnih bolesti (arterijska hipertenzija i koronarna bolest srca) - Lokren.

Lokren je izvorni i istovremeno jeftin beta-blokator s visokom beta-1 selektivnošću i najdužim poluživotom (15-20 sati), što omogućuje njegovu uporabu jednom dnevno. Istodobno, on nema unutarnju simpatomimetičku aktivnost. Lijek normalizira varijabilnost dnevnog ritma krvnog tlaka, pomaže u smanjenju stupnja jutarnjeg povećanja krvnog tlaka. U liječenju Lokrena u bolesnika s ishemičnom bolešću srca, učestalost moždanog udara je smanjena, povećana je sposobnost podnošenja fizičkih napora. Lijek ne uzrokuje osjećaje slabosti, umora, ne utječe na metabolizam ugljikohidrata i lipida.

Drugi lijek koji se može razlikovati je Nebilet (Nebivolol). On zauzima posebno mjesto u klasi beta-blokatora zbog svojih neobičnih svojstava. Nebilet se sastoji od dva izomera: prvi je beta-blokator, a drugi je vazodilator. Lijek ima izravan učinak na stimulaciju sinteze dušikovog oksida (NO) vaskularnim endotelom.

Zbog dvostrukog mehanizma djelovanja, Nebilet se može propisati bolesniku s arterijskom hipertenzijom i pratećim kroničnim opstruktivnim plućnim bolestima, aterosklerozom perifernih arterija, kongestivnim zatajenjem srca, teškom dislipidemijom i dijabetesom.

Što se tiče posljednja dva patološka procesa, danas postoji značajan broj znanstvenih dokaza da Nebilet ne samo da ne utječe negativno na metabolizam lipida i ugljikohidrata, već i normalizira učinak na razinu kolesterola, triglicerida, glukoze u krvi i glikiranog hemoglobina. Istraživači povezuju ta svojstva jedinstveno s klasom beta-blokatora s NO-modulirajućom aktivnošću lijeka.

Sindrom povlačenja beta-blokatora

Naglo otkazivanje blokatora beta-adrenoreceptora nakon dulje upotrebe, osobito u visokim dozama, može uzrokovati simptome karakteristične za nestabilnu anginu, ventrikularnu tahikardiju, infarkt miokarda, a ponekad i iznenadnu smrt. Povlačenje sindrom počinje se očitovati nakon nekoliko dana (rjeđe - nakon 2 tjedna) nakon zaustavljanja beta-adrenoreceptor blokera.

Da bi se spriječile ozbiljne posljedice ukidanja ovih lijekova treba slijediti sljedeće preporuke:

• postupno ukidanje blokatora beta-adrenoreceptora, 2 tjedna, prema ovoj shemi: 1. dan se dnevna doza propranolola smanjuje za više od 80 mg, 5. dana - za 40 mg, 9. dan - za 20 dana. mg i 13. - 10 mg;
• bolesnici s koronarnom bolešću tijekom i nakon prestanka uzimanja blokatora beta-adrenoreceptora trebali bi ograničiti fizičku aktivnost i, ako je potrebno, povećati dozu nitrata;
• Osobe s koronarnom arterijskom bolešću koje se podvrgavaju operaciji koronarnih arterija ne ukidaju blokatore beta-adrenoreceptora prije operacije, 2 sata prije operacije propisuje se pola dnevne doze, a tijekom operacije se ne daju beta-adrenergični blokatori već 2 dana. nakon intravenozne primjene.

bloker

Rusko-engleski rječnik bioloških pojmova. - Novosibirsk: Institut za kliničku imunologiju. VI Seledtsov. 1993-1999.

Pogledajte što je "blokator" u drugim rječnicima:

blokator - blok ator, i (med)... ruski pravopisni rječnik

blocker - a, h. Relearny pristríy za dva telefonska seta telefonskih brojeva od jednog telefonskog broja do jednog pretplatnika líníyu... Ukrajinski rječnik wordlist

blokator je imenik obitelji cholovoi... Pravopisni rječnik ukrajinskog jezika

Blokator kalorija Faza 2 - latinski naziv Faza 2 Farmakološka skupina: nadomjesci - proizvodi biljnog, životinjskog ili mineralnog podrijetla Nosološka klasifikacija (ICD 10) ›› E66.0 Pretilost zbog prekomjernog unosa energije...... rječnik medicinskih lijekova

Blokator kanala - hipotenzivni lijekovi koji blokiraju kalcijeve kanale [http://www.dunwoodypress.com/148/PDF/Biotech Eng Rus.pdf] Teme o biotehnologiji EN Blokiranje kanala...

Blokator kalcijevih kanala - Kalcijevi antagonisti (agensi koji blokiraju kalcijeve kanale tipa L; blokatori sporih kalcijevih kanala) heterogena su skupina lijekova koji imaju isti mehanizam djelovanja, ali se razlikuju po broju svojstava, uključujući...

Spori blokator kalcijevih kanala - antagonisti kalcija (agensi koji blokiraju kalcijeve kanale tipa L; spori blokatori kalcijevih kanala) su heterogena skupina lijekova koji imaju isti mehanizam djelovanja, ali se razlikuju u brojnim svojstvima, uključujući...

BETA-BLOCKER - BETA-BLOCKER, vrsta lijekova koji blokiraju impulse na određene živčane završetke (beta receptore) u različitim tjelesnim tkivima, uključujući srčani mišić, dišne ​​putove i periferne arterije. Ovi...... znanstveni i tehnički enciklopedijski rječnik

beta blokator - n., broj sinonima: 9 • acebutolol (3) • betaksolol (3) • bisoprolol (4)... Rječnik sinonima

blokator bronha - Uređaj namijenjen umetanju kroz traheju kako bi se blokirao lumen bronha. [GOST R 52423 2005] Teme inhalatora. anestezija, umjetnost. Ventilacija. pluća HR blokator bronhijalnih blokera DE Bronchialblocker Bronchusblocker FR bloqueur...... Tehnički priručnik za prevođenje

Blokator bronhijala - 52. Blokator bronhija D. Bronhijalni blokator E. Blokator bronhija F. Bloqueur bronchique Uređaj za umetanje u jedan od glavnih bronha koji blokira njegov lumen Izvor: GOST 17807 83: Aparat za inhalacijsku anesteziju i...... Referentni rječnik regulatornih pojmova dokumentacija

Beta blokatori što je dobro i loše

Za liječenje arterijske hipertenzije koriste se različite skupine lijekova. No, najučinkovitiji uz diuretike su beta-blokatori (BAB). To je prilično opsežna skupina lijekova. Uključuje više od 800 vrsta lijekova. Mehanizmom djelovanja oni se donekle međusobno razlikuju. Ali kombinira njihov konkurentski antagonizam s adrenoreceptorima.

BAB se koristi od 60-ih godina 20. stoljeća. Prvi lijek bio je propranolol. Izradili su ga D. Black i J. Stevenson (1963). Godine 1964. pojavila su se prva izvješća o djelotvornoj uporabi ovog sredstva za liječenje hipertenzije. D. Black je nagrađen Nobelovom nagradom (1988) u području medicine za razvoj lijekova koji utječu na receptore.

Većina BAB-ova djeluje isključivo na β1-adrenoreceptore koji se nalaze u tkivu glatkog mišića srca. Ali postoje i oni koji djeluju na β1, β2 receptore. Stoga se BAB dijeli na:

• selektivne beta-blokatore koji utječu na receptore koji su u miokardiju;
• neselektivni, koji utječu na β1-, β2-adrenoreceptore.

Također, blokatori mogu imati vazodilatacijski učinak. Stoga se dijele na:

1. BAB, koji ne posjeduje vazodilatacijska svojstva. Oni mogu biti neselektivni (propranolol, sotalol, nadolol) i selektivni (atenolol, bisoprolol, metoprolol).
2. Vazodilator BAB. Također su podijeljeni na kardio-selektivne (nebivolol, carvedilol, celiprolol) i neselektivne (bucindolol, pindolol, labetalol).

Većina hipertenzivnih bolesnika ima povećanu otpornost na krvne žile, oštećenu funkciju srca. Stoga se preporučuju selektivni beta-blokatori. Izbor tih lijekova je vrlo širok, oni šire krvne žile na različite načine. Postoje 4 glavna mehanizma njihova djelovanja:

1. Oni imaju izražen učinak na beta receptore koji su u krvnim žilama (pindolol, tseliprolol). Za dugotrajnu terapiju ovi lijekovi nisu prikladni. Povećavaju broj otkucaja srca, uglavnom noću. Stoga je kontraindiciran u bolesnika s ishemijom srca.
2. Također utječu na alfa-adrenergičke receptore (karvedilol, labetalol).
3. Dušikov oksid se oslobađa iz endotelnih stanica, koje šire krvne žile (nebivolol).
4. Posjedovati izravno vazodilatacijsko djelovanje.

Zanimljiva činjenica. Istražen je učinak karvedilola u liječenju hipertenzije u bolesnika s akutnim infarktom miokarda. Utvrđeno je da korištenje ovog lijeka smanjuje smrtnost za 49%.

Ali ne biste ga trebali početi sami uzimati. Može uzrokovati depresiju, krvarenje. Lijek je kontraindiciran u bolesnika s bronhijalnom astmom, anginom pektoris. Stoga, prije nego počnete piti lijek, posavjetujte se s liječnikom.

Kako BAB smanjuje tlak

Beta-blokatori utječu na tijelo na nekoliko načina:

1. Utječu na vazomotorni centar odgovoran za vaskularni tonus. Utječući na receptore, BAB inhibira njegovu aktivnost, potiče opuštanje tkiva glatkih mišića. Plovila se šire, pritisak na zidove se smanjuje.
2. Utječu na beta receptore miokarda. Zbog potiskivanja rada srca, volumen cirkulirajuće krvi se smanjuje, punjenje posuda se smanjuje, pritisak pada.
3. Blokira sintezu renina u bubrezima. Kao rezultat toga, ne stvara se angiotenzin koji uzrokuje da krvne žile toniraju i povećava tlak.
4. Inhibira oslobađanje norepinefrina. Sudjeluje u neuro-humoralnoj regulaciji tlaka, ima hipertenzivni i vazokonstriktorni učinak.

BAB, djelujući na beta receptore, smanjuje proizvodnju enzima. Kao rezultat, smanjeno je intracelularno snabdijevanje kalcijevim ionima. To dovodi do smanjenja kontraktilnosti miokarda.

Nakon prve doze lijeka tijekom dana povećava vaskularni otpor, pritisak se povećava. Nakon nekoliko dana vraća se na prethodnu razinu i smanjuje se samo uz produljeno korištenje BAB-a.

Smanjenje tlaka je posljedica:

• smanjenje volumena krvi koja cirkulira;
• dilatacija krvnih žila;
• smanjenje aktivnosti renina;
• inhibiranje aktivnosti baroreceptora aorte (ne reagiraju na smanjenje tlaka).

Antihipertenzivni učinak se postiže za oko tri tjedna.

Samo esmolol djeluje odmah. Koristi se za liječenje hipertenzivnih kriza i akutnih koronarnih sindroma.

Dugotrajna uporaba lijekova koji utječu na beta-receptore, smanjuje hipertrofiju lijeve klijetke, poboljšava metabolizam lipida. Selektivni beta-blokatori koji nemaju vazodilatatorski učinak najprikladniji su za dugotrajno liječenje. Oni manje utječu na otpornost zida krvnih žila. Osim toga, nakon otkazivanja agonista alfa receptora, u tijelu se stvaraju kateholamini zbog dijabetesa, zbog pušenja ili nakon pijenja šalice kave. Oni sužavaju krvne žile, a kardio selektivni BAB inhibiraju njihove učinke.

Važno je znati! BAB se ne preporuča naglo. Čak i ako ne uzmete jednu tabletu, zaboravite uzeti lijek, možete uzrokovati nagli porast krvnog tlaka. Stoga nikada ne prekidajte tijek terapije bez savjetovanja s liječnikom. Čak i ako se osjećate sjajno i ne vidite potrebu za tabletama.

Šteta od uzimanja beta blokatora

Beta-blokatori mogu utjecati na metabolizam lipida, metabolizam glukoze. Iako se u tom pogledu kardio selektivni lijekovi smatraju sigurnijim. Ali oni imaju izraženiji hipotenzivni učinak. Zbog toga mogu znatno smanjiti pritisak. I to je također loše. Oštar pad može dovesti do moždanog udara, a nedovoljna opskrba krvlju može dovesti do hipoksije moždanih stanica i njihove smrti.

Također, beta-blokatori djeluju na receptore pankreasa. Znatno smanjuje izlučivanje inzulina. I njegov nedostatak dovodi do razvoja dijabetesa.

Unatoč učinkovitosti liječenja hipertenzije s beta-blokatorima, treba ih pažljivo propisati. Liječnik mora uzeti u obzir koliko štete mogu uzrokovati ti lijekovi.

1. Značajno smanjiti broj otkucaja srca. Uzrokuje trajnu bradikardiju, s otkucajem srca manjim od 50 otkucaja u minuti.
2. Oni izazivaju prekide u radu srca. Razvijen je sindrom bolesnog sinusa. Može uzrokovati pojavu atrioventrikularnog bloka 2-3 stupnja.
3. Uzimanje BAB može izazvati hipotenziju. Gornji tlak će biti manji od 100 mm Hg. Čl. I to je također bolest, s manje ozbiljnim posljedicama od hipertenzije.
4. Bolesti dišnog sustava mogu biti pogoršane. Kod bronhijalne astme lijekovi iz ove skupine se ne preporučuju.
5. Kao rezultat uzimanja lijeka, proizvodnja inzulina može biti inhibirana. I bolesnici s dijabetesom u kombinaciji s drugim lijekovima razvijaju hipoglikemiju.
6. Za razliku od agonista alfa receptora, BAB uzrokuje kršenje spolne funkcije kod muškaraca. Učestalost učinka ovisi o dozi lijeka.
7. Ukidanjem centralnih agonista alfa receptora (klonidina) ili feokromocitomom dolazi do perzistentne hipertenzivne reakcije.
8. BABs može nepovoljno utjecati na gastrointestinalni trakt. Smanjite apetit, uzrokuje povraćanje, proljev, čir postaje akutan, javlja se ezofagitis.
9. Uzimanje lijeka uzrokuje vrtoglavicu, nesanicu, noćne more, halucinacije. Može izazvati depresiju, letargiju, slabost.
10. Jačajte kontrakcije mišića maternice. Stoga je BAB kontraindiciran kod trudnica, jer izazivaju pobačaj.
11. Utječu na mjehur, ne dopustite da se isprazni. BAB se ponekad propisuje za liječenje urinarne inkontinencije.

Ako uzmete u obzir sve povezane bolesti, rizik od nuspojava je značajno smanjen. Dakle, bolesnici sa zatajenjem srca propisuju minimalne doze lijekova, postupno, pod promatranjem, povećavajući ga.

Lijek se ne propisuje za različite popratne bolesti i stanja.

Lijek se ne može popiti sljedećim patologijama:

1. Obstruktivna plućna bolest. BAB uzrokuje gušenje. To je strogo kontraindiciran unos lijekova za bronhijsku astmu, plućni edem.
2. Teška bradikardija u mirovanju. Budući da lijek smanjuje broj otkucaja srca.
3. AV blokada 2 i 3 stupnja. Iznimka su pacijenti s umjetnim pejsmejkerima.
4. Kardiogeni šok.
5. Budući da su lijekovi BAB antihipertenzivni, oni se nikako ne prepisuju bolesnicima s niskim krvnim tlakom.

Postoji niz bolesti u kojima je BAB nepoželjan, ali u ekstremnim slučajevima, liječnik ih može propisati:

• dijabetes;
• ulkus želuca i crijeva;
• poremećaji cirkulacije;
• depresija;
• trudnoća i dojenje.

Važno je znati! Neki BAB (sotalol, metoprolol, pendolol) koriste se bez ozbiljnih posljedica za liječenje hipertenzije u trudnica. No, prije propisivanja lijeka, liječnik će nužno procijeniti ravnotežu između koristi i štete.

Za odabir lijekova za liječenje hipertenzije treba samo liječnika. Samo će stručnjak pravilno procijeniti omjer koristi i nuspojava. I budite sigurni da uzmete u obzir što su drugi lijekovi propisani, jer BAB, zajedno s nekim lijekovima, može uzrokovati ozbiljne komplikacije.

Beta-blokatori se propisuju s rezerpinom i gvanetidinom samo pod svakodnevnim liječničkim nadzorom. Kada se kombinira s klonitidinom, tlak se prekomjerno smanjuje, uzrokuju se perzistentna hipotenzija i bradikardija. Pogotovo ako pacijent leži. Nagli prekid klonitidina potaknut će snažan porast tlaka, jer će doći do jake stimulacije alfa receptora. To će uzrokovati povećanje norepinefrina i vazokonstrikcije.

Nepoželjno je kombinirati BAB s verapamilom, amiodaronom, srčanim glikozidima. Takav kompleks lijekova dovodi do oštre bradikardije, kršenje atrioventrikularne provodljivosti. Stoga je potrebno stalno praćenje EKG-a.

Beta blokatori bolje rade u kombinaciji s nitratima i blokatorima kalcijevih kanala. Smanjuju potrebu za miokardom za kisik, smanjuju tonus krvnih žila, potiču protok krvi.

BAB - lijekovi koji se odavno uspješno koriste za liječenje hipertenzije. Ima ih mnogo vrsta. Stoga, samo liječnik može odabrati najučinkovitiji lijek koji ne dovodi do komplikacija. Budite sigurni da ga konzultirate.

Blokatori beta-adrenergičkih receptora, poznati kao beta-blokatori, važna su skupina lijekova za hipertenziju koja djeluju na simpatički živčani sustav. Ovi lijekovi se u medicini koriste dugo vremena, od 1960-ih. Otkriće beta-blokatora značajno je povećalo učinkovitost liječenja kardiovaskularnih bolesti, kao i hipertenzije. Stoga su znanstvenici koji su prvi put sintetizirali i testirali te lijekove u kliničkoj praksi dobili Nobelovu nagradu za medicinu 1988. godine.

U praksi liječenja hipertenzije, beta-blokatori su još uvijek od najveće važnosti, zajedno s diureticima, tj. Diuretskim lijekovima. Iako se od 1990-ih pojavljuju nove skupine lijekova (antagonisti kalcija, ACE inhibitori), koji se propisuju kada beta-blokatori ne pomažu ili su kontraindicirani za pacijenta.

Tlačne pilule: pitanja i odgovori

• Kako normalizirati krvni tlak, šećer u krvi i kolesterol
• Tablete koje je propisao liječnik dobro su pomagale, a sada su počele slabije djelovati. Zašto?
• Što učiniti ako čak i najjače pilule ne smanjuju pritisak
• Što ako hipertenzija lijekovi snižavaju krvni tlak previše
• Povećani pritisak, hipertenzivna kriza - obilježja liječenja u mladoj, srednjoj i starijoj dobi

Povijest otkrića

Znanstvenici su 1930-ih otkrili da je moguće stimulirati sposobnost srčanog mišića (miokarda) da se kontrahira ako se na njega djeluju posebne tvari - beta-adrenostimulansi. Godine 1948., koncept postojanja alfa i beta-adrenoreceptora u sisavaca razvio je R. P. Ahlquist. Kasnije, sredinom 1950-ih, znanstvenik J. Black teoretski je razvio metodu za smanjenje učestalosti udara. Predložio je da bi bilo moguće izmisliti lijek kojim bi se učinkovito "zaštitilo" beta receptore srčanog mišića od djelovanja adrenalina. Uostalom, ovaj hormon stimulira mišićne stanice srca, uzrokujući da se previše intenzivno skupljaju i izazivaju srčane udare.

Godine 1962., pod vodstvom J. Blacka, sintetiziran je prvi beta-blokator - protenalol. No, ispostavilo se da on uzrokuje rak kod miševa, tako da nije bio testiran na ljudima. Prvi lijek za ljude bio je propranolol, koji se pojavio 1964. godine. Za razvoj propranolola i "teorije" beta-blokatora, J. Black je dobio Nobelovu nagradu za medicinu 1988. godine. Najmoderniji lijek ove skupine, nebivolol, lansiran je na tržište 2001. godine. On i ostali beta-blokatori treće generacije imaju još jednu važnu korisnu osobinu - opuštaju krvne žile. Ukupno je sintetizirano više od 100 različitih beta-blokatora u laboratorijima, ali nije ih bilo više od 30, ili se još uvijek koriste od strane liječnika.

Mehanizam djelovanja beta-blokatora

Hormonski adrenalin i drugi kateholamini stimuliraju beta-1 i beta-2-adrenoreceptore koji se nalaze u raznim organima. Mehanizam djelovanja beta-blokatora je da blokiraju beta-1-adrenergične receptore, "štiteći" srce od djelovanja adrenalina i drugih "ubrzavajućih" hormona. Kao rezultat toga, olakšava se rad srca: on se smanjuje češće i manje sile. Tako se smanjuje učestalost moždanog udara i poremećaja srčanog ritma. Vjerojatnost iznenadne srčane smrti je smanjena.

Pod djelovanjem beta-blokatora, krvni tlak se smanjuje istodobno kroz nekoliko različitih mehanizama:

• Smanjenje brzine i snage srca;
• Smanjenje srčanog volumena;
• Smanjena sekrecija i smanjena koncentracija renina u plazmi;
• Restrukturiranje baroreceptorskih mehanizama luka aorte i sinocarotidnog sinusa;
• Depresivni učinak na središnji živčani sustav;
• Utjecaj na vazomotorni centar - smanjenje središnjeg simpatičkog tonusa;
• Smanjen periferni vaskularni tonus tijekom blokade alfa-1 receptora ili oslobađanje dušičnog oksida (NO).

Beta-1 i beta-2-adrenoreceptori u ljudskom tijelu

Iz tablice vidimo da se beta-1-adrenoreceptori uglavnom nalaze u tkivima kardiovaskularnog sustava, kao iu skeletnim mišićima i bubrezima. To znači da stimulirajući hormoni povećavaju broj otkucaja srca i snagu.

Beta-blokatori služe kao zaštita od aterosklerotične bolesti srca, olakšavaju bol i sprječavaju daljnji razvoj bolesti. Kardioprotektivni učinak (zaštita srca) povezan je sa sposobnošću ovih lijekova da smanje regresiju lijeve klijetke srca, da imaju antiaritmički učinak. Smanjuju bol u području srca i smanjuju učestalost napadaja angine. No, beta-blokatori nisu najbolji izbor lijekova za liječenje hipertenzije, ako pacijent nema pritužbi na bol u prsima i srčani udar.

Nažalost, istodobno s blokadom beta-1-adrenergičkih receptora, beta-2-adrenoreceptori također spadaju pod "raspodjelu", i nema potrebe da ih se blokira. Zbog toga postoje negativne nuspojave lijekova. Beta blokatori imaju ozbiljne nuspojave i kontraindikacije. O njima detaljno u nastavku članka. Selektivnost beta-blokatora je koliko lijek može blokirati beta-1-adrenergične receptore, bez utjecaja na beta-2-adrenergične receptore. Ako su ostale stvari jednake, to je veća selektivnost, to bolje, jer ima manje nuspojava.

klasifikacija

Beta blokatori dijele se na:

• selektivni (kardio-selektivni) i neselektivni;
• lipofilni i hidrofilni, tj. topivi u mastima ili u vodi;
• Postoje beta-blokatori sa i bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti.

Sve ove karakteristike bit će detaljno opisane u nastavku. Sada je najvažnije shvatiti da beta-blokatori postoje već 3 generacije, a korist će biti veća ako se liječe suvremenom medicinom, a ne zastarjele. Jer učinkovitost će biti veća, a štetne nuspojave - mnogo manje.

Klasifikacija beta-blokatora generacijama (2008)

Beta-blokatori treće generacije imaju dodatna vazodilatacijska svojstva, tj. Sposobnost opuštanja krvnih žila.

• Kada uzimate labetalol, taj se učinak događa jer lijek blokira ne samo beta-adrenergičke receptore, nego i alfa-adrenergičke receptore.
• Nebivolol potiče sintezu dušikovog oksida (NO) - tvari koja regulira opuštanje krvnih žila.
• I karvedilol radi i jedno i drugo.

Što su kardio selektivni beta blokatori?

U tkivima ljudskog tijela postoje receptori koji reagiraju na hormone adrenalin i norepinefrin. Trenutno se razlikuju alfa-1, alfa-2, beta-1 i beta-2 adrenoreceptori. Nedavno su opisani i alfa-3 adrenoreceptori.

Ukratko predstavite lokaciju i vrijednost adrenoreceptora kako slijedi:

• alfa-1 - lokalizirane su u krvnim žilama, stimulacija dovodi do njihovog spazma i povišenog krvnog tlaka.
• alfa-2 - su "negativna povratna sprega" za sustav regulacije aktivnosti tkiva. To znači da njihova stimulacija dovodi do smanjenja krvnog tlaka.
• beta-1 - lokalizirane su u srcu, njihova stimulacija dovodi do povećanja učestalosti i snage srčanih kontrakcija, te također povećava potrebu za kisikom miokarda i povećava arterijski tlak. Također, beta-1-adrenoreceptori su obilno prisutni u bubrezima.
• beta-2 - lokaliziran u bronhima, stimulacija uzrokuje uklanjanje bronhospazma. Ovi receptori se nalaze na stanicama jetre, a učinak hormona na njih uzrokuje pretvorbu glikogena u glukozu i oslobađanje glukoze u krv.

Kardioselektivni beta-blokatori su uglavnom aktivni protiv beta-1-adrenergičkih receptora, a neselektivni beta-blokatori jednako blokiraju i beta-1 i beta-2-adrenoreceptore. U srčanom mišiću, omjer beta-1 i beta-2-adrenergičkih receptora je 4: 1, tj. Energetska stimulacija srca se izvodi uglavnom preko beta-1 receptora. S povećanjem doze beta-blokatora, njihova specifičnost se smanjuje, a zatim selektivni lijek blokira oba receptora.

Selektivni i neselektivni beta-blokatori smanjuju krvni tlak otprilike jednako, ali kardio-selektivni beta-blokatori imaju manje nuspojava, lakši su za upotrebu u slučaju popratnih bolesti. Dakle, manje je vjerojatno da će selektivni lijekovi uzrokovati učinke bronhospazma, jer njihova aktivnost neće utjecati na beta-2-adrenergičke receptore, koji se uglavnom nalaze u plućima.

Kardio-selektivnost beta-blokatora: indeks blokiranja beta-1 i beta-2-adrenoreceptora

• Nebivolol (nebilet)

• Bisoprolol (Concor)

• metoprolol

• atenolol

• Propranolol (anaprilin)

Selektivni beta-blokatori slabiji od neselektivnih, povećavaju perifernu vaskularnu rezistenciju, pa se češće prepisuju pacijentima s problemima periferne cirkulacije (na primjer, s povremenom klaudikacijom). Imajte na umu da je karvedilol (coriol), iako iz najnovije generacije beta-blokatora, ali ne i kardioselektivan. Ipak, kardiolozi ga aktivno koriste, a rezultati su dobri. Karvedilol se rijetko propisuje za snižavanje krvnog tlaka ili liječenje aritmija. Najčešće se koristi za liječenje zatajenja srca.

Koja je unutarnja simpatomimetička aktivnost beta-blokatora?

Neki beta-blokatori ne samo da blokiraju beta-adrenoreceptore, nego ih istodobno stimuliraju. To se naziva unutarnja simpatomimetička aktivnost određenih beta blokatora. Lijekovi koji imaju unutarnju simpatomimetičku aktivnost karakteriziraju sljedeća svojstva:

• beta blokatori usporavaju rad srca u manjoj mjeri
• ne smanjuju značajno funkciju pumpanja srca
• u manjoj mjeri, povećati ukupnu perifernu vaskularnu rezistenciju
• manje izazivaju aterosklerozu, jer nemaju značajan učinak na razinu kolesterola u krvi

U ovom članku možete saznati koji beta-blokatori imaju intrinzičnu simpatomimetičku aktivnost, a koji lijekovi nemaju.

Ako se dugo vremena uzimaju beta-adrenergički blokatori s intrinzičnom simpatomimetičkom aktivnošću, dolazi do kronične stimulacije beta-adrenoreceptora. To postupno dovodi do smanjenja njihove gustoće u tkivima. Nakon toga, nagli prestanak uzimanja lijekova ne uzrokuje simptome odvikavanja. Općenito, dozu beta-blokatora treba smanjivati ​​postupno: 2 puta svaka 2-3 dana tijekom 10-14 dana. U suprotnom, mogu se javiti strašni simptomi povlačenja: hipertenzivne krize, povećana učestalost moždanog udara, tahikardija, infarkt miokarda ili iznenadna smrt uslijed srčanog udara.

Istraživanja su pokazala da beta-blokatori, koji imaju unutarnju simpatomimetičku aktivnost, ne razlikuju se po učinkovitosti smanjivanja krvnog tlaka od lijekova koji nemaju tu aktivnost. No, u nekim slučajevima, upotreba lijekova s ​​unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću izbjegava neželjene nuspojave. Naime, bronhospazam u slučaju opstrukcije disajnih puteva različite prirode, kao i hladni grčevi u aterosklerozi donjih ekstremiteta. Posljednjih godina (srpanj 2012.) liječnici su došli do zaključka da ne treba pridavati veliku važnost tome ima li beta-blokator svojstvo unutarnje simpatomimetičke aktivnosti ili ne. Praksa je pokazala da lijekovi s ovim svojstvima smanjuju učestalost kardiovaskularnih komplikacija ne više od onih beta-blokatora koji ga nemaju.

Lipofilni i hidrofilni beta blokatori

Lipofilni beta-blokatori su dobro topljivi u masti, a hidrofilni u vodi. Lipofilni lijekovi prolaze kroz značajnu "obradu" tijekom početnog prolaza kroz jetru. Hidrofilni beta-blokatori se ne metaboliziraju u jetri. Izlučuju se uglavnom u mokraći, nepromijenjeni. Hidrofilni beta-blokatori traju dulje jer nisu tako brzi kao lipofilni.

Lipofilni beta blokatori bolje prodiru u krvno-moždanu barijeru. To je fiziološka barijera između cirkulacijskog sustava i središnjeg živčanog sustava. Štiti živčano tkivo od mikroorganizama koji cirkuliraju u krvi, toksina i "agensa" imunološkog sustava koji percipiraju moždano tkivo kao strano i napada ga. Kroz krvno-moždanu barijeru, hranjive tvari ulaze u mozak iz krvnih žila, a otpad živčanog tkiva se uklanja.

Pokazalo se da lipofilni beta-blokatori učinkovitije smanjuju smrtnost bolesnika s koronarnom bolešću srca. U isto vrijeme, oni uzrokuju više nuspojava iz središnjeg živčanog sustava:

• depresija;
• poremećaji spavanja;
• glavobolje.

U pravilu, djelovanje beta-blokatora topljivih u mastima ne utječe na unos hrane. Preporučljivo je prije obroka uzimati hidrofilne preparate, piti puno vode.

Lijek bisoprolol je izvanredan po tome što ima sposobnost otapanja u vodi i u lipidima (masti). Ako jetra ili bubrezi rade loše, tada je sustav, koji je zdraviji, automatski preuzima zadatak izlučivanja bisoprolola iz tijela.

Suvremeni beta blokatori

Za liječenje zatajenja srca preporučuju se samo sljedeći beta-blokatori (lipanj 2012):

• karvedilol (Coriol);
• bisoprolol (Concor, Biprol, Bisogamma);
• metoprolol sukcinat (Betalok LOK);
• Nebivolol (Nebilet, Binelol).

Ostali beta blokatori mogu se koristiti za liječenje hipertenzije. Liječnicima se savjetuje da svojim pacijentima prepišu lijekove druge ili treće generacije. Iznad u članku možete pronaći tablicu u kojoj je napisano, kojoj generaciji pripada svaki preparat.

Moderni beta blokatori smanjuju vjerojatnost da pacijent umre od moždanog udara, a posebno od srčanog udara. Istodobno, studije od 1998. sustavno pokazuju da propranolol (anaprilin) ​​ne samo da ne smanjuje, već čak povećava smrtnost, u usporedbi s placebom. Također proturječni dokazi o učinkovitosti atenolola. Deseci članaka u medicinskim časopisima tvrde da smanjuje vjerojatnost kardiovaskularnih "događaja" mnogo manje od drugih beta-blokatora, a češće uzrokuje nuspojave.

Bolesnici trebaju shvatiti da svi beta-blokatori smanjuju krvni tlak otprilike jednako. Nebivolol to može učiniti malo učinkovitije nego svi drugi, ali ne mnogo. U isto vrijeme, vrlo različito smanjuju vjerojatnost razvoja kardiovaskularnih bolesti. Glavni cilj liječenja hipertenzije je upravo spriječiti njegove komplikacije. Pretpostavlja se da su suvremeni beta-blokatori učinkovitiji u sprječavanju komplikacija hipertenzije od lijekova prethodne generacije. Oni se također bolje toleriraju jer uzrokuju manje nuspojava.

Još početkom 2000-ih mnogi pacijenti nisu si mogli priuštiti da se liječe visokokvalitetnim lijekovima, jer su patentirani lijekovi bili preskupi. No, sada možete kupiti generičke lijekove u ljekarni, koji su vrlo pristupačni i učinkoviti. Stoga financijsko pitanje više nije razlog za napuštanje uporabe suvremenih beta-blokatora. Glavni je zadatak prevladati neznanje i konzervativnost liječnika. Liječnici koji ne prate vijesti često i dalje propisuju stare lijekove koji su manje učinkoviti i imaju izražene nuspojave.

Indikacije za imenovanje

Glavne indikacije za imenovanje beta-blokatora u kardiološkoj praksi:

• arterijska hipertenzija, uključujući sekundarnu (zbog oštećenja bubrega, povećane funkcije štitnjače, trudnoće i drugih uzroka);
• zatajenje srca;
• ishemijske bolesti srca;
• aritmije (ekstrasistola, atrijska fibrilacija, itd.);
• prošireni QT sindrom.

Osim toga, beta-blokatori se ponekad propisuju za vegetativne krize, prolaps mitralnih zalistaka, sindrom povlačenja, hipertrofičnu kardiomiopatiju, migrenu, aneurizmu aorte, Marfanov sindrom.

U 2011. godini objavljeni su rezultati istraživanja žena s rakom dojke koje su uzimale beta-blokatore. Pokazalo se da se tijekom primanja beta-blokatora metastaze javljaju rjeđe. U američkoj studiji, 1400 žena sudjelovalo je u kirurgiji za rak dojke i tečajeve kemoterapije. Te su žene uzimale beta-blokatore zbog kardiovaskularnih problema koje su imali uz rak dojke. Nakon 3 godine, 87% njih bilo je živo i bez "događaja" raka.

Kontrolnu skupinu za usporedbu činili su bolesnici s rakom dojke iste dobi is istim postotkom bolesnika s dijabetesom. Nisu primali beta-blokatore, a među njima je stopa preživljavanja bila 77%. Prerano je donositi praktične zaključke, ali možda će za 5-10 godina beta-blokatori postati jednostavan i jeftin način za povećanje učinkovitosti liječenja raka dojke.

Upotreba beta blokatora za liječenje hipertenzije

Još 80-ih godina 20. stoljeća istraživanja su pokazala da beta-blokatori u bolesnika srednjih godina značajno smanjuju rizik od razvoja infarkta miokarda ili moždanog udara. Za starije pacijente bez očitih simptoma koronarne bolesti srca, preferiraju se diuretici. Međutim, ako starija osoba ima posebne indikacije (zatajenje srca, ishemijska bolest srca, infarkt miokarda), tada mu se može propisati lijek za hipertenziju iz razreda beta-blokatora, a to će vjerojatno produljiti njegov život. Pročitajte više o članku "Koji lijekovi za hipertenziju su propisani za starije pacijente."

Nema više otežanog disanja, glavobolja, udarnih tlaka i drugih simptoma hipertenzije! Naši čitatelji za liječenje pritiska već koriste tu metodu.

Beta-blokatori smanjuju krvni tlak, općenito, ne lošije od lijekova iz drugih klasa. Posebno se preporuča propisivanje lijekova za liječenje hipertenzije u sljedećim situacijama:

• Popratna ishemijska bolest srca
• tahikardija
• Zatajenje srca
• Hipertireoza - hipertireoza.
• migrena
• glaukom
• Hipertenzija prije ili poslije operacije

Beta blokatori preporučeni za liječenje hipertenzije (2005)

Kardio selektivan

1. Beta blokatori bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti

• Atenolol (upitna učinkovitost)

• betaksolol

• bisoprolol

• metoprolol

• nebivolol

2. Beta-blokatori s intrinzičnom simpatomimetičkom aktivnošću

• acebutolol

ne-kardioselektivnim

1. Beta blokatori bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti

• nadolol

• Propranolol (zastarjeli, ne preporučuje se)

• timolol

2. Beta-blokatori s intrinzičnom simpatomimetičkom aktivnošću

• penbutolol

• pindolol

3. Beta blokatori s alfa blokiranjem

• karvedilol

• labetalol

Jesu li ti lijekovi prikladni za dijabetes?

Tretman s "dobrim starim" beta-blokatorima (propranolol, atenolol) može smanjiti osjetljivost tkiva na djelovanje inzulina, tj. Povećati otpornost na inzulin. Ako je pacijent predisponiran, njegove su se šanse za obolijevanje od dijabetesa povećale. Ako je pacijent već razvio dijabetes, njegov će se tijek pogoršati. U isto vrijeme, uz upotrebu kardioselektivnih beta-blokatora, inzulinska osjetljivost tkiva pogoršava se u manjoj mjeri. A ako dodijelite suvremene beta-blokatore koji opuštaju krvne žile, oni, u pravilu, u umjerenim dozama ne ometaju metabolizam ugljikohidrata i ne pogoršavaju tijek dijabetesa.

U Kijevskom institutu za kardiologiju nazvanom po Strazheskom 2005. godine ispitivani su učinci beta-blokatora na bolesnike s metaboličkim sindromom i inzulinskom rezistencijom. Pokazalo se da karvedilol, bisoprolol i nebivolol ne samo da ne pogoršavaju, već čak povećavaju osjetljivost tkiva na djelovanje inzulina. Istodobno, atenolol je značajno pogoršao inzulinsku rezistenciju. U studiji iz 2010. pokazano je da karvedilol ne smanjuje osjetljivost vaskularnog inzulina, a metoprolol ga pogoršava.

Pod utjecajem uzimanja beta-blokatora u bolesnika, tjelesna težina može se povećati. To je zbog povećane rezistencije na inzulin, kao i zbog drugih razloga. Beta-blokatori smanjuju intenzitet metabolizma i sprječavaju razgradnju masnog tkiva (inhibiraju lipolizu). U tom smislu, atenolol i metoprolol tartarat nisu dobro funkcionirali. Istodobno, prema rezultatima istraživanja, karvedilol, nebivolol i labetalol nisu bili povezani sa značajnim povećanjem tjelesne težine u bolesnika.

Uzimanje beta-blokatora može utjecati na izlučivanje inzulina beta-stanicama gušterače. Ovi lijekovi mogu inhibirati prvu fazu sekrecije inzulina. Kao rezultat toga, glavni alat za normalizaciju šećera u krvi je druga faza oslobađanja inzulina od strane gušterače.

Učinci beta-blokatora na metabolizam glukoze i lipida

Napomena za tablicu. Treba još jednom naglasiti da je u suvremenim beta-blokatorima negativan učinak na metabolizam glukoze i lipida minimalan.

Kod dijabetes mellitusa ovisnog o inzulinu, važan problem je da bilo koji beta-blokatori mogu prikriti simptome približavanja hipoglikemiji - tahikardiju, nervozu i drhtanje (tremor). Ovo je povećalo znojenje. Također, dijabetičari koji dobiju beta-blokatore imaju poteškoća s izlaskom iz hipoglikemijskog stanja. Budući da su glavni mehanizmi za povećanje razine glukoze u krvi - izlučivanje glukagona, glukogenoliza i glukoneogeneza - blokirani. U isto vrijeme, kod dijabetesa tipa 2, hipoglikemija je rijetko toliko ozbiljan problem kao da odbija liječenje beta-blokatorima zbog toga.

Vjeruje se da je u prisutnosti indikacija (zatajenje srca, aritmija, a osobito infarkt miokarda) primjerena upotreba suvremenih beta-blokatora u bolesnika s dijabetesom. U studiji iz 2003. godine, beta-blokatori su propisani bolesnicima sa srčanom insuficijencijom koji su imali dijabetes. Grupa za usporedbu - bolesnici sa zatajenjem srca bez dijabetesa. U prvoj skupini smrtnost je smanjena za 16%, u drugoj skupini za 28%.

Dijabetičarima se preporuča propisivanje metoprolol sukcinata, bisoprolola, karvedilola, nebivolola - beta-blokatora s dokazanom učinkovitošću. Ako bolesnik nema dijabetes, ali postoji povećan rizik od njegovog razvoja, preporuča se propisati samo selektivne beta-blokatore i ne koristiti ih u kombinaciji s diureticima (diuretici). Preporučuje se uporaba lijekova koji ne samo da blokiraju beta-adrenoreceptore, već također imaju svojstva za opuštanje krvnih žila.

Kontraindikacije i nuspojave

Pročitajte više u članku „Nuspojave beta-blokatora“. Saznajte koje su kontraindikacije za njihovu svrhu. Neke kliničke situacije nisu apsolutne kontraindikacije za liječenje beta-blokatorima, ali zahtijevaju povećani oprez. Detalji ćete naći u članku, link na koji je gore naveden.

Povećan rizik od impotencije

Erektilna disfunkcija (potpuna ili djelomična impotencija kod muškaraca) je ono što beta-blokatori najčešće krive. Vjeruje se da su beta-blokatori i diuretici skupina lijekova za hipertenziju, koji najčešće dovode do pogoršanja muške potencije. Zapravo, sve nije tako jednostavno. Studije uvjerljivo dokazuju da novi moderni beta-blokatori ne utječu na potenciju. Za potpuni popis tih lijekova pogodnih za muškarce, pogledajte članak "Hipertenzija i impotencija". Iako beta-blokatori stare generacije (ne kardio-selektivni) zapravo mogu pogoršati potenciju. Jer oni pogoršavaju punjenje krvi u penisu i eventualno ometaju proces proizvodnje spolnih hormona. Ipak, moderni beta-blokatori pomažu muškarcima da preuzmu kontrolu nad hipertenzijom i srčanim problemima dok zadržavaju potenciju.

Godine 2003. objavljeni su rezultati studije o incidenciji erektilne disfunkcije s beta-blokatorima, ovisno o svijesti pacijenta. U početku su muškarci bili podijeljeni u 3 skupine. Svi su uzeli beta blokator. No, prva skupina nije znala koji su lijekovi dobili. Muškarci u drugoj skupini znali su ime lijeka. Pacijenti iz treće skupine liječnika ne samo da su rekli koji su beta-blokatori propisani, već su također obavijestili da je slabljenje potencije česta nuspojava.

U trećoj skupini učestalost erektilne disfunkcije bila je najveća, čak 30%. Što je manje informacija primljeno, to je manja učestalost slabljenja potencije.

Tada je proveo drugu fazu studije. Uključili su muškarce koji su se žalili na erektilnu disfunkciju kao posljedicu uzimanja beta-blokatora. Svi su dobili još jednu pilulu i rekli im da će poboljšati njihovu moć. Gotovo svi sudionici zabilježili su poboljšanje erekcije, iako je samo polovica njih dobila pravi silendafil (Viagra), a druga polovica je dobila placebo. Rezultati ove studije uvjerljivo dokazuju da su razlozi slabljenja potencije uzimanja beta-blokatora uglavnom psihološki.

U zaključku odjeljka „Beta-blokatori i povećani rizik od impotencije“ želim još jednom potaknuti muškarce na proučavanje članka „Hipertenzija i impotencija“. On sadrži popis modernih beta-blokatora i drugih lijekova za hipertenziju, koji ne pogoršavaju potenciju, a možda ga čak i poboljšavaju. Nakon toga, bit ćete mnogo tiši kako vam je propisao liječnik kako biste uzimali lijekove pod pritiskom. Ludo je odbiti liječenje beta-blokatorima ili drugim tabletama za hipertenziju zbog straha od pogoršanja potencije.

Zašto liječnici ponekad nerado pišu beta blokatore

Do posljednjih godina liječnici su većini pacijenata koji su zahtijevali liječenje povišenog krvnog tlaka i prevenciju kardiovaskularnih komplikacija aktivno propisivali beta-blokatore. Beta-blokatori zajedno s diureticima (diuretički lijekovi) nazivaju se takozvanim starim ili tradicionalnim lijekovima za hipertenziju. To znači da se uspoređuju s učinkovitošću novih tableta koje smanjuju pritisak, koje se stalno razvijaju i ulaze na farmaceutsko tržište. Prije svega, ACE inhibitori i blokatori receptora angiotenzina II uspoređuju se s beta-blokatorima.

Nakon 2008. godine objavljene su publikacije da beta-blokatori ne bi trebali biti prvi izbor lijekova za liječenje bolesnika s hipertenzijom. Ispitat ćemo argumente koji su dani u ovom slučaju. Pacijenti mogu proučavati ovaj materijal, ali moraju zapamtiti da je konačna odluka o tome koji lijek izabrati prepuštena liječniku. Ako ne vjerujete svom liječniku - samo pronađite drugo. Potrudite se konzultirati najiskusnijeg liječnika, jer vaš život ovisi o tome.

Dakle, protivnici široke terapijske uporabe beta-blokatora tvrde da:

1. Ovi lijekovi su lošiji od drugih lijekova za hipertenziju, smanjuju vjerojatnost kardiovaskularnih komplikacija.
2. Vjeruje se da beta-blokatori ne utječu na ukočenost arterija, tj. Ne suspendiraju i štoviše ne preokrenu razvoj ateroskleroze.
3. Ovi lijekovi su slabo zaštićeni ciljani organi od oštećenja koje uzrokuje povećanje krvnog tlaka.

Također postoji zabrinutost da je pod utjecajem beta-blokatora poremećen metabolizam ugljikohidrata i masti. Kao rezultat toga, povećava se vjerojatnost razvoja dijabetesa tipa 2, a ako već postoji dijabetes, njegov se tijek pogoršava. I da beta-blokatori uzrokuju nuspojave koje narušavaju kvalitetu života pacijenata. To se, prije svega, odnosi na slabljenje seksualne moći muškaraca. Teme „Beta-blokatori i dijabetes melitus“ i „Povećani rizik od impotencije“ detaljno smo opisali u relevantnim dijelovima ovog članka.

Provedena su istraživanja koja su pokazala da su beta-blokatori lošiji od drugih lijekova za hipertenziju, smanjujući vjerojatnost kardiovaskularnih komplikacija. Odgovarajuće publikacije u medicinskim časopisima počele su se pojavljivati ​​nakon 1998. Istodobno, postoje dokazi o još pouzdanim studijama koje su dale suprotne rezultate. Potvrđuju da sve glavne skupine lijekova koje snižavaju krvni tlak imaju istu učinkovitost. Danas je općeprihvaćeno stajalište da su beta-blokatori vrlo učinkoviti nakon infarkta miokarda kako bi se smanjio rizik od ponovnog infarkta. A o imenovanju beta-blokatora u hipertenziji za prevenciju kardiovaskularnih komplikacija - svaki liječnik donosi svoje mišljenje na temelju rezultata svog praktičnog rada.

Ako pacijent ima tešku aterosklerozu ili visok rizik od ateroskleroze (vidi koje testove morate proći kako biste saznali), liječnik treba obratiti pozornost na moderne beta-blokatore koji imaju vazodilatacijska svojstva, tj. Opuštaju krvne žile. To su posude koje su jedan od najvažnijih ciljnih organa koji utječu na hipertenziju. Među ljudima koji umiru od kardiovaskularnih bolesti, u 90% slučajeva vaskularno oštećenje dovodi do smrti, dok srce ostaje potpuno zdravo.

Koji pokazatelj karakterizira stupanj i brzinu ateroskleroze? To je povećanje debljine karotidnog intima-medija (TIM) kompleksa. Redovito mjerenje ove vrijednosti pomoću ultrazvuka koristi se za dijagnosticiranje vaskularnih lezija kao posljedica ateroskleroze i zbog hipertenzije. S godinama se povećava debljina unutarnje i srednje ljuske arterija, što je jedan od markera ljudskog starenja. Ovaj proces je pod utjecajem arterijske hipertenzije mnogo brži. Ali pod djelovanjem lijekova koji snižavaju pritisak, može usporiti, pa čak i preokrenuti. 2005. godine proveli smo malo istraživanje utjecaja beta-blokatora na progresiju ateroskleroze. Sudionici su bili 128 pacijenata. Nakon 12 mjeseci uzimanja lijeka, u 48% bolesnika liječenih karvedilolom zabilježeno je smanjenje debljine intime-medijskog kompleksa, te 18% onih koji su primali metoprolol. Vjeruje se da je karvedilol sposoban stabilizirati aterosklerotske plakove zbog svojih antioksidativnih i protuupalnih učinaka.

Značajke imenovanja beta-blokatora za starije osobe

Liječnici se često boje da će beta-blokatore postaviti na starije osobe. Budući da ova „teška“ kategorija pacijenata, osim problema sa srcem i krvnim tlakom, često ima komorbiditeta. Beta blokatori mogu pogoršati njihov tijek. Iznad smo raspravljali o tome kako lijekovi koji djeluju na beta-blokatore utječu na dijabetes. Također preporučujemo poseban članak „Nuspojave i kontraindikacije beta-blokatora“. Praktična situacija je sada takva da je vjerojatnije da će beta-blokatori biti prepisani pacijentima u dobi iznad 70 godina u odnosu na mlađe pacijente.

S pojavom modernih beta-blokatora, nuspojave od uzimanja lijekova postale su mnogo rjeđe. Stoga, sada "službene" preporuke ukazuju na to da se beta-blokatori mogu hrabro primjenjivati ​​starijim pacijentima. Istraživanja iz 2001. i 2004. godine pokazala su da bisoprolol i metoprolol sukcinat jednako smanjuju smrtnost kod mladih i starijih bolesnika sa zatajenjem srca. U 2006. godini provedena je studija karvedilola, koja je potvrdila njegovu visoku učinkovitost u zatajenju srca i dobru podnošljivost u starijih bolesnika.

Stoga, ako postoje dokazi, beta-blokatori mogu i trebaju se primijeniti na starije pacijente. U ovom slučaju, lijek se preporuča započeti s malim dozama. Ako je moguće, liječenje starijih bolesnika poželjno je nastaviti s malim dozama beta-blokatora. Ako postoji potreba za povećanjem doze, to treba učiniti polako i pažljivo. Vašoj pozornosti preporučujemo članke „Liječenje hipertenzije u starijih osoba“ i „Koji su lijekovi za hipertenziju propisani za starije pacijente“.

Može li se hipertenzija liječiti beta-blokatorima tijekom trudnoće?

Za liječenje hipertenzije u trudnica, liječnici pažljivo i samo u teškim slučajevima koristiti atenolol i metoprolol. Smatra se da su sigurnije za nerođeno dijete od ostalih beta-blokatora. Pročitajte više o članku "Liječenje hipertenzije u trudnica."

Koji je najbolji beta blokator

Postoji mnogo lijekova iz skupine beta-blokatora. Čini se da svaki proizvođač lijekova proizvodi vlastite pilule. Zbog toga je teško odabrati pravi lijek Svi beta-blokatori imaju isti učinak na snižavanje krvnog tlaka, ali se značajno razlikuju u sposobnosti produženja života bolesnika i ozbiljnosti nuspojava.

Koji beta blokator imenovati - uvijek odaberite liječnika! Ako pacijent ne vjeruje svom liječniku, treba konzultirati drugog specijaliste. Mi apsolutno ne preporučujemo samo-liječenje beta-blokatorima. Ponovno pročitajte članak "Nuspojave beta-blokatora" - i pobrinite se da to nisu bezopasne tablete, pa samozdravljenje može prouzročiti veliku štetu. Potrudite se liječiti najboljeg liječnika. To je najvažnija stvar koju možete učiniti da produžite svoj život.

Sljedeća razmatranja pomoći će vam odabrati lijek kod svog liječnika (.):

• Lipofilni beta blokatori preferirani su za bolesnike s pratećim problemima s bubrezima.
• Ako pacijent ima bolest jetre, najvjerojatnije, u takvoj situaciji, liječnik će propisati hidrofilni beta-blokator. Navedite u uputama način na koji se lijek koji ćete uzeti (propisan pacijentu) ukloni iz tijela.
• Stariji beta blokatori često pogoršavaju potenciju kod muškaraca, ali moderni lijekovi nemaju ovaj neugodni sporedni efekt. V. članak „Hipertenzija i impotencija“ naučit ćete sve potrebne detalje.
• Postoje lijekovi koji djeluju brzo, ali ne dugo. Koriste se u hipertenzivnim krizama (labetalol intravenozno). Većina beta blokatora ne djeluje odmah, ali oni smanjuju pritisak dugo vremena i glatko.
• Važno je koliko puta dnevno trebate uzeti jedan ili drugi lijek. Što je manji, to je pogodniji za pacijenta, a manje je vjerojatno da će baciti tretman.
• Poželjno je imenovati novu generaciju beta-blokatora. Oni su skuplji, ali imaju značajne prednosti. Naime, dovoljno ih je uzimati jednom dnevno, uzrokuju minimalne nuspojave, bolesnici ih dobro podnose, ne pogoršavaju metabolizam glukoze i razinu lipida u krvi, kao i potenciju kod muškaraca.

Liječnici koji i dalje propisuju beta-blokator propranolol (anaprilin), zaslužuju osudu. Ovo je zastarjela droga. Dokazano je da propranolol (anaprilin) ​​ne samo da ne smanjuje, već čak i povećava smrtnost bolesnika. Također je kontroverzno pitanje treba li nastaviti koristiti atenolol. Godine 2004. prestižni britanski medicinski časopis Lancet objavio je članak „Atenolol u hipertenziji: je li to mudar izbor?“. Rečeno je da propisivanje atenolola nije prikladan lijek za liječenje hipertenzije. Jer smanjuje rizik od kardiovaskularnih komplikacija, ali čini ga lošijim od drugih beta-blokatora, kao i lijekovima “za pritisak” iz drugih skupina.

Gore u ovom članku možete saznati koje se specifične beta blokatore preporučuje:

• liječiti zatajenje srca i smanjiti rizik od iznenadne smrti od srčanog udara;
• muškarce koji žele sniziti krvni tlak, ali strahuju od pogoršanja potencije;
• dijabetičare i povećan rizik od dijabetesa;

Još jednom podsjećamo da konačni izbor, koji beta-blokator imenuje, vrši samo liječnik. Ne liječi se sam! Treba spomenuti i financijsku stranu problema. Mnoge farmaceutske tvrtke proizvode beta blokatore. Oni se međusobno natječu, pa su cijene tih lijekova prilično pristupačne. Liječenje modernim beta-blokatorom vjerojatno će koštati pacijenta ne više od 8-10 dolara mjesečno. Dakle, cijena lijeka više nije razlog da se koristi zastarjeli beta-blokator.

Osim toga, često se propisuju i beta-blokatori, ako se koriste diuretici (diuretici) nemoguće je vratiti normalan pritisak. Potrebno je započeti liječenje hipertenzije uz pomoć tih lijekova u malim dozama, postupno povećavajući dozu sve dok krvni tlak ne padne na željenu razinu. To se naziva "titriranje" doze. Također biste trebali razmotriti mogućnost liječenja beta-blokatorima u kombinaciji s lijekovima za hipertenziju drugih klasa, pogledajte članak "Kombinirano liječenje hipertenzije" za više detalja.

Beta blokatori su lijekovi koji blokiraju prirodne procese u tijelu. Konkretno, stimulacija srčanog mišića adrenalinom i drugim ubrzavajućim hormonima. Dokazano je da ovi lijekovi u mnogim slučajevima mogu produžiti život pacijentu nekoliko godina. Ali oni ne utječu na uzroke hipertenzije i kardiovaskularnih bolesti. Preporučujemo za vašu pažnju članak "Učinkovito liječenje hipertenzije bez lijekova". Nedostatak magnezija u tijelu jedan je od čestih uzroka hipertenzije, srčanih aritmija i vaskularne blokade krvnih ugrušaka. Preporučujemo magnezijeve tablete koje možete kupiti u ljekarni. Oni uklanjaju nedostatak magnezija i, za razliku od "kemijskih" lijekova, zaista pomažu u snižavanju krvnog tlaka i poboljšavaju rad srca.

S hipertenzijom, ekstrakt gloga na drugom je mjestu nakon magnezija, nakon čega slijede aminokiselina taurin i dobro staro riblje ulje. To su prirodne tvari koje su prirodno prisutne u tijelu. Stoga ćete doživjeti "nuspojave" liječenja hipertenzije bez lijekova, a sve će vam pomoći. Vaš san će se poboljšati, vaš živčani sustav će biti mirniji, oteklina će nestati, kod žena simptomi PMS-a postat će mnogo lakše.

Za probleme sa srcem, koenzim Q10 izlazi nakon magnezija. To je supstanca koja je prisutna u svakoj stanici našeg tijela. Koenzim Q10 je uključen u reakcije stvaranja energije. U tkivima srčanog mišića njegova je koncentracija dvostruko veća od prosjeka. To je fenomenalno koristan alat za sve probleme sa srcem. Do te mjere da uzimanje koenzima Q10 pomaže pacijentima da izbjegnu transplantaciju srca i normalno žive bez njega. Službena medicina konačno je prepoznala koenzim Q10 kao lijek za kardiovaskularne bolesti. Kudesang i Valeokor-Q10 lijekovi registriraju se i prodaju u ljekarnama. To se može učiniti već prije 30 godina, jer progresivni kardiolozi svojim pacijentima propisuju Q10 od 1970-ih. Posebno želim naglasiti da koenzim Q10 poboljšava preživljavanje pacijenata nakon srčanog udara, tj. U istim situacijama kada se često propisuju beta-blokatori.

Preporučujemo da pacijenti počnu uzimati beta-blokatore koje će propisati liječnik, zajedno s prirodnim proizvodima za liječenje hipertenzije i kardiovaskularnih bolesti. Na početku liječenja ne pokušavajte zamijeniti beta-blokatore bilo kojim "popularnim" načinom liječenja! Možda imate visoki rizik od prvog ili ponovnog srčanog udara. U takvoj situaciji, lijek stvarno štedi od iznenadne smrti zbog srčanog udara. Kasnije, nakon nekoliko tjedana, kada se osjećate bolje, možete pažljivo smanjiti dozu lijeka. To treba raditi pod nadzorom liječnika. Krajnji cilj je da se potpuno zadrže na prirodnim dodacima, umjesto na "kemijskim" tabletama. Tisuće ljudi to je moglo učiniti uz pomoć materijala s naših stranica, i vrlo su zadovoljni rezultatima takvog tretmana. Sada je tvoj red.

Članci medicinskog časopisa o liječenju hipertenzije i kardiovaskularnih bolesti s koenzimom Q10 i magnezijem