Biblijski Izrael

Petak, 30.11.2018., 20:10

Nuspojave beta blokatora

Uzimanje beta blokatora može uzrokovati hipotenziju - prekomjerno smanjenje krvnog tlaka, kao i bradikardiju - smanjenje broja otkucaja srca. Pacijent treba brzo potražiti liječničku pomoć ako je sistolički tlak manji od 100 mm Hg, a puls manji od 50 otkucaja u minuti. Beta-blokatori se ne smiju uzimati tijekom trudnoće jer mogu dovesti do sporijeg rasta fetusa.

Beta blokatori imaju brojne nuspojave. Ovdje su najozbiljnije.

• Povećani umor: to može biti posljedica smanjenja protoka krvi u mozgu uz smanjenje krvnog tlaka.
• Usporavanje otkucaja srca: znak opće slabosti.
• Blokada srca: u slučaju kršenja srčanog provodnog sustava, beta-blokatori mogu biti štetni.
• Fizička netolerancija: nije najbolji izbor lijeka za aktivnog sportaša.
• Pogoršanje astme: lijekovi iz ove skupine mogu pogoršati stanje bolesnika s bronhijalnom astmom.
• Snižavanje LDL-kolesterola ili lipida niske gustoće u krvi: neki beta-blokatori snižavaju razinu "dobrog" kolesterola.
• Toksičnost: kod bolesti jetre ili zatajenja bubrega, beta-blokatori se mogu akumulirati u tijelu, jer se iz njega eliminiraju kroz jetru, bubrege ili oboje.
• Vjerojatnost povećanja krvnog tlaka u slučaju prestanka uzimanja lijeka: ako iznenada prestanete uzimati lijek, krvni tlak može skočiti čak i više nego prije početka liječenja. Ove lijekove treba prestati uzimati postupno tijekom nekoliko tjedana.
• Snižavanje razine šećera u krvi: dijabetičari koji uzimaju lijekove u ovoj skupini mogu imati smanjen odgovor na niske razine šećera, budući da hormoni koji povećavaju razinu šećera u krvi ovise o živcima blokiranim beta-blokatorima.
• Najopasniji nuspojava zaustavljanja beta-blokatora je srčani udar. Prestanite uzimati beta-blokatore treba postupno kako biste izbjegli srčanu bol i srčani udar.

Uvjeti koji zahtijevaju poseban oprez pri korištenju beta-blokatora:

• Dijabetes melitus (posebno pacijenti koji primaju inzulin);
• Kronična opstruktivna plućna bolest bez bronhijalne opstrukcije;
• Lezije perifernih arterija s blagom ili umjerenom povremenom klaudikacijom;
• depresija;
• Dislipidemija (problemi s kolesterolom i trigliceridima u krvi);
• Asimptomatska disfunkcija sinusnog čvora, atrioventrikularni blok 1 stupanj.

Pod tim uvjetima:

• odabrati kardio selektivne beta blokatore;
• početi s vrlo niskom dozom;
• povećati ga glatko nego inače;
• za bolesnike sa šećernom bolešću - pažljivo pratite razinu glukoze u krvi.

Apsolutne kontraindikacije za uporabu beta-blokatora:

• Individualna preosjetljivost;
• Bronhijalna astma i kronična opstruktivna plućna bolest s bronhijalnom opstrukcijom (ili zahtijevaju bronhodilatatore);
• Atrioventrikularni blok 2-3 stupnja, bez umjetnog pejsmejkera;
• Bradikardija s kliničkim manifestacijama;
• Sindrom bolesnog sinusa;
• Kardiogeni šok;
• Teške lezije perifernih arterija;
• Nizak krvni tlak s kliničkim manifestacijama.

Pristupi ukidanju beta blokatora

Bez obzira na farmakološka svojstva beta-blokatora (prisutnost ili odsutnost kardioselektivnosti, unutarnje simpatomimetičke aktivnosti, itd.), Njihov nagli otkaz nakon dulje uporabe (ili značajno smanjenje doze) povećava rizik od razvoja akutnih kardiovaskularnih komplikacija, koje se nazivaju "sindromom povlačenja" ili ricochet sindrom.

Ovo povlačenje beta-blokatora u osoba s hipertenzijom može se manifestirati kao povećanje broja krvnog tlaka, sve do razvoja hipertenzivne krize. U bolesnika s anginom - povećan i / ili povećan intenzitet epizode angine i, rijetko, razvoj akutnog koronarnog sindroma. U osoba koje pate od zatajenja srca - pojava ili povećanje znakova dekompenzacije.

Ako je potrebno, smanjenje doze ili potpuno ukidanje beta-blokatora treba provesti postupno (tijekom nekoliko dana ili čak tjedana), pažljivo pratiti pacijentovo stanje i krvne testove. Ako je brzi otkaz beta-blokatora još uvijek potreban, potrebno je unaprijed organizirati i provesti sljedeći niz mjera kako bi se smanjio rizik od kriznih situacija:

• pacijentu treba pružiti medicinski nadzor;
• pacijent treba smanjiti fizičko i emocionalno preopterećenje;
• Počnite uzimati dodatne lijekove iz drugih skupina (ili povećati njihovu dozu) kako biste spriječili moguće pogoršanje.

Za hipertenziju, morate koristiti druge klase lijekova koji snižavaju krvni tlak. Kod ishemijske bolesti srca, nitrati sami ili s antagonistima kalcija. Kod zatajenja srca, bolesnici se umjesto beta-blokatora propisuju diuretici i ACE inhibitori.

Nuspojave svih beta-blokatora su uglavnom slične, ali za različite lijekove u ovoj skupini razlikuju se po svojoj ozbiljnosti. Pogledajte više članaka o određenim lijekovima za beta-blokiranje.

Beta blokatori. Mehanizam djelovanja i klasifikacija. Indikacije, kontraindikacije i nuspojave.

Beta-blokatori, ili blokatori beta-adrenergičkih receptora, su skupina lijekova koji se vežu za beta-adrenergične receptore i blokiraju djelovanje kateholamina (adrenalina i norepinefrina) na njih. Beta-blokatori pripadaju osnovnim lijekovima u liječenju esencijalne arterijske hipertenzije i sindroma visokog krvnog tlaka. Ova skupina lijekova koristi se za liječenje hipertenzije od 1960-ih godina, kada su prvi put ušli u kliničku praksu.

Povijest otkrića

Godine 1948. R. P. Ahlquist je opisao dva funkcionalno različita tipa adrenoreceptora - alfa i beta. Tijekom sljedećih 10 godina bili su poznati samo antagonisti alfa adrenoreceptora. Godine 1958. otkriven je dikloizoprenalin, kombinirajući svojstva agonista i antagonista beta receptora. On i nekoliko drugih lijekova za praćenje još nisu bili prikladni za kliničku uporabu. I tek 1962. sintetiziran je propranolol (inderal), koji je otvorio novu i svijetlu stranicu u liječenju kardiovaskularnih bolesti.

Nobelova nagrada za medicinu 1988. dobila je J. Blacka, G. Eliona, G. Hutchingsa za razvoj novih načela terapije lijekovima, posebice za opravdanje uporabe beta-blokatora. Treba napomenuti da su beta-blokatori razvijeni kao antiaritmička skupina lijekova, a njihov hipotenzivni učinak bio je neočekivan klinički nalaz. U početku je bio smatran slučajnim, daleko od uvijek poželjnim djelovanjem. Tek kasnije, počevši od 1964., nakon objavljivanja Pricharda i Giiliama, bilo je cijenjeno.

Mehanizam djelovanja beta-blokatora

Mehanizam djelovanja lijekova u ovoj skupini je zbog njihove sposobnosti da blokiraju beta-adrenoreceptore srčanog mišića i drugih tkiva, uzrokujući brojne učinke koji su sastavni dijelovi mehanizma hipotenzivnog djelovanja tih lijekova.

• Smanjenje srčanog volumena, učestalost i snaga srčanih kontrakcija, zbog čega se smanjuje potražnja za miokardijalnim kisikom, povećava se broj kolaterala, a miokardni protok krvi se redistribuira.
• Smanjenje broja otkucaja srca. S tim u vezi, dijastole optimiziraju ukupni koronarni protok krvi i podupiru metabolizam oštećenog miokarda. Beta-blokatori, "štiteći" miokard, mogu smanjiti zonu infarkta i učestalost komplikacija infarkta miokarda.
• Smanjenje ukupnog perifernog otpora smanjenjem proizvodnje renina pomoću jukstaglomerularnih stanica.
• Smanjenje oslobađanja norepinefrina iz postganglionskih vlakana simpatičkog živca.
• Povećana proizvodnja vazodilatacijskih čimbenika (prostaciklin, prostaglandin e2, dušikov oksid (II)).
• Smanjenje reapsorpcije natrijevih iona u bubrezima i osjetljivost baroreceptora luka aorte i karotidnog (somnoe) sinusa
• Učinak stabilizacije membrana - smanjenje propusnosti membrana za ione natrija i kalija.

Uz antihipertenzive, beta-blokatori imaju sljedeće učinke.

• Antiaritmička aktivnost, koja je posljedica njihove inhibicije djelovanja kateholamina, usporavanja sinusnog ritma i smanjenja brzine impulsa u atrioventrikularnom septumu.
• Antianginalna aktivnost - kompetitivno blokiranje beta-1 adrenergičkih receptora miokarda i krvnih žila, što dovodi do smanjenja srčane frekvencije, kontraktilnosti miokarda, krvnog tlaka, kao i povećanja duljine dijastole, te poboljšanja koronarnog protoka krvi. Općenito, da bi se smanjila potreba za srčanim mišićima za kisikom, povećava se tolerancija na fizički stres, smanjuju se razdoblja ishemije, smanjuje učestalost napadaja angine u bolesnika s anginom naprezanja i angina nakon infarkta.
• Sposobnost antitrombocita - usporava agregaciju trombocita i potiče sintezu prostaciklina u endotelu krvnih žila, smanjuje viskoznost krvi.
• Antioksidacijska aktivnost, koja se manifestira inhibicijom slobodnih masnih kiselina iz masnog tkiva uzrokovanih kateholaminima. Smanjena potreba za kisikom za daljnji metabolizam.
• Smanjenje protoka venske krvi u srce i cirkulirajući volumen plazme.
• Smanjite izlučivanje inzulina inhibiranjem glikogenolize u jetri.
• Oni imaju sedativni učinak i povećavaju kontraktilnost maternice tijekom trudnoće.

Iz tablice postaje jasno da se beta-1 adrenoreceptori nalaze uglavnom u srcu, jetri i skeletnim mišićima. Katekolamini, koji utječu na beta-1 adrenoreceptore, imaju stimulirajući učinak, što rezultira povećanjem brzine i snage srca.

Klasifikacija beta-blokatora

Ovisno o dominantnom učinku na beta-1 i beta-2, adrenoreceptori se dijele na:

• kardio selektivni (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• kardio selektivni (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Ovisno o njihovoj sposobnosti otapanja u lipidima ili vodi, beta-blokatori su farmakokinetički podijeljeni u tri skupine.

1. Lipofilni beta-blokatori (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Kada se koristi oralno, apsorbira se brzo i gotovo u potpunosti (70-90%) u želucu i crijevima. Pripravci ove skupine dobro prodiru u različita tkiva i organe, kao i kroz posteljicu i krvno-moždanu barijeru. U pravilu, lipofilni beta-blokatori propisuju se u malim dozama za tešku jetrenu i kongestivnu srčanu insuficijenciju.
2. Hidrofilni beta-blokatori (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). Za razliku od lipofilnih beta-blokatora, kada se primjenjuju oralno, apsorbiraju samo 30-50%, manje se metaboliziraju u jetri, imaju dugi poluživot. Izlučuje se uglavnom kroz bubrege, pa se hidrofilni beta-blokatori koriste u niskim dozama s nedovoljnom funkcijom bubrega.
3. Lipo-i hidrofilni beta-blokatori, ili amfifilni blokatori (acebutolol, bisoprolol, betaksolol, pindolol, celiprolol), su topivi u oba lipida i vode, nakon oralnog davanja, 40-60% lijeka se apsorbira. Oni zauzimaju međupoložaj između lipo-i hidrofilnih beta-blokatora i jednako se izlučuju putem bubrega i jetre. Lijekovi se propisuju bolesnicima s umjerenom bubrežnom i jetrenom insuficijencijom.

Klasifikacija beta-blokatora generacijama

1. Cardione selektivni (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oksprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
2. Kardioselektivni (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaksolol, nebololol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
3. Beta-blokatori sa svojstvima blokatora alfa-adrenergičkih receptora (karvedilol, labetalol, celiprolol) lijekovi su svojstveni mehanizmima hipotenzivnog djelovanja obiju skupina blokatora.

Kardioselektivni i ne-kardioselektivni beta-blokatori, pak, dijele se na lijekove s unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću i bez nje.

1. Kardioselektivni beta-blokatori bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol), uz antihipertenzivni učinak, smanjuju srčani ritam, daju antiaritmički učinak, ne uzrokuju bronhospazam.
2. Kardioselektivnim beta blokatori s intrinzičke simpatopodražajne aktivnosti (acebutololom, talinolol, celiprolol) manje usporava brzinu otkucaja srca, inhibiraju automatizam sinusnog čvora i AV provodljivosti, protiv angine i pružaju značajne antiaritmički učinak u sinusnu tahikardiju, supra i ventrikularne aritmije, imaju mali učinak na beta -2 adrenergijski receptori bronha plućnih žila.
3. Ne-bioselektivni beta-blokatori bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti (Propranolol, Nadolol, Timolol) imaju najveći anti-anginalni učinak, stoga se češće propisuju bolesnicima s pratećom anginom.
4. Ne-bioselektivni beta-blokatori s intrinzičnom simpatomimetičkom aktivnošću (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) nisu samo blokiranje već i djelomično stimulirajući beta-adrenoreceptore. Lijekovi u ovoj skupini smanjuju broj otkucaja srca u manjoj mjeri, usporavaju atrioventrikularno provođenje i smanjuju kontraktilnost miokarda. Mogu se propisati bolesnicima s arterijskom hipertenzijom s blagim stupnjem poremećaja provođenja, zatajenjem srca i rjeđim pulsom.

Srčana selektivnost beta-blokatora

Kardioselektivni beta-blokatori blokiraju beta-1 adrenergičke receptore koji se nalaze u stanicama srčanog mišića, jukstaglomerularnom aparaturom bubrega, masnom tkivu, srčanom provodnom sustavu i crijevima. Međutim, selektivnost beta-blokatora ovisi o dozi i nestaje kada se koriste visoke doze beta-1 selektivnih beta-blokatora.

Neselektivni beta-blokatori djeluju na oba tipa receptora, na beta-1 i beta-2 adrenoreceptore. Beta-2 adrenoreceptori nalaze se na glatkim mišićima krvnih žila, bronhija, maternice, gušterače, jetre i masnog tkiva. Ovi lijekovi povećavaju kontraktilnu aktivnost trudne maternice, što može dovesti do prijevremenog poroda. U isto vrijeme, blokada beta-2 adrenoreceptora povezana je s negativnim učincima (bronhospazam, periferni vazospazam, metabolizam glukoze i lipida) neselektivnih beta-blokatora.

Kardioselektivni beta-blokatori imaju prednost pred ne-kardioselektivnim u liječenju bolesnika s arterijskom hipertenzijom, bronhijalnom astmom i drugim bolestima bronhopulmonalnog sustava, praćenih bronhospazmom, dijabetesom, povremenom klaudikacijom.

Indikacije za sastanak:

• esencijalna arterijska hipertenzija;
• sekundarna arterijska hipertenzija;
• znakovi hipersimpatikotonije (tahikardija, visoki pulsni tlak, hiperkinetički tip hemodinamike);
• popratna bolest koronarnih arterija - angina u naporu (selektivno pušenje beta-blokatora, neselektivna - neselektivna);
• pretrpio srčani udar, bez obzira na prisutnost angine;
• poremećaj srčanog ritma (atrijske i ventrikularne prerano otkucaje, tahikardija);
• subkompenzirano zatajenje srca;
• hipertrofična kardiomiopatija, subaortna stenoza;
• prolaps mitralnih zalistaka;
• rizik od ventrikularne fibrilacije i iznenadne smrti;
• arterijska hipertenzija u preoperativnom i postoperativnom razdoblju;
• Beta-blokatori su također propisani za migrenu, hipertireozu, zlouporabu alkohola i droga.

Beta-blokatori: kontraindikacije

Sa strane kardiovaskularnog sustava:

• bradikardija;
• atrioventrikularni blok 2-3 stupnja;
• hipotenzija;
• akutno zatajenje srca;
• kardiogeni šok;
• vazospastična angina.

Od drugih organa i sustava:

• bronhijalna astma;
• kronična opstruktivna plućna bolest;
• bolesti perifernog vaskularnog stenoziranja s ishemijom ekstremiteta u mirovanju

Beta blokatori: nuspojave

Sa strane kardiovaskularnog sustava:

• smanjenje brzine otkucaja srca;
• usporavanje atrioventrikularne provodljivosti;
• značajno smanjenje krvnog tlaka;
• smanjena frakcija izbacivanja.

Od drugih organa i sustava:

• poremećaji dišnog sustava (bronhospazam, narušavanje bronhijalne prohodnosti, pogoršanje kroničnih plućnih bolesti);
• periferna vazokonstrikcija (Raynaudov sindrom, hladni ekstremiteti, povremena klaudikacija);
• psiho-emocionalni poremećaji (slabost, pospanost, oštećenje pamćenja, emocionalna labilnost, depresija, akutna psihoza, poremećaji spavanja, halucinacije);
• gastrointestinalni poremećaji (mučnina, proljev, bol u trbuhu, konstipacija, pogoršanje peptičkog ulkusa, kolitis);
• sindrom povlačenja;
• kršenje metabolizma ugljikohidrata i lipida;
• slabost mišića, netolerancija na vježbanje;
• impotencija i smanjeni libido;
• smanjena funkcija bubrega zbog smanjene perfuzije;
• smanjena proizvodnja suza, konjunktivitis;
• poremećaji kože (dermatitis, osip, pogoršanje psorijaze);
• fetalna hipotrofija.

Beta blokatori i dijabetes

Kod dijabetesa melitusa druge vrste prednost se daje selektivnim beta-blokatorima, jer su njihova dismetabolička svojstva (hiperglikemija, smanjena osjetljivost na inzulin) manje izražena nego u neselektivnim.

Beta blokatori i trudnoća

Tijekom trudnoće uporaba beta-blokatora (neselektivna) nepoželjna je jer uzrokuje bradikardiju i hipoksemiju s naknadnom fetalnom hipotrofijom.

Koji su lijekovi iz skupine beta-blokatora bolje koristiti?

Govoreći o beta-adrenergičkim blokatorima kao klasi antihipertenzivnih lijekova, podrazumijevamo lijekove koji imaju beta-1 selektivnost (imaju manje nuspojava), bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti (učinkovitije) i vazodilatacijskih svojstava.

Koji je beta blokator bolji?

Nedavno se u našoj zemlji pojavio beta-blokator s najoptimalnijom kombinacijom svih kvaliteta potrebnih za liječenje kroničnih bolesti (arterijska hipertenzija i koronarna bolest srca) - Lokren.

Lokren je izvorni i istovremeno jeftin beta-blokator s visokom beta-1 selektivnošću i najdužim poluživotom (15-20 sati), što omogućuje njegovu uporabu jednom dnevno. Istodobno, on nema unutarnju simpatomimetičku aktivnost. Lijek normalizira varijabilnost dnevnog ritma krvnog tlaka, pomaže u smanjenju stupnja jutarnjeg povećanja krvnog tlaka. U liječenju Lokrena u bolesnika s ishemičnom bolešću srca, učestalost moždanog udara je smanjena, povećana je sposobnost podnošenja fizičkih napora. Lijek ne uzrokuje osjećaje slabosti, umora, ne utječe na metabolizam ugljikohidrata i lipida.

Drugi lijek koji se može razlikovati je Nebilet (Nebivolol). On zauzima posebno mjesto u klasi beta-blokatora zbog svojih neobičnih svojstava. Nebilet se sastoji od dva izomera: prvi je beta-blokator, a drugi je vazodilator. Lijek ima izravan učinak na stimulaciju sinteze dušikovog oksida (NO) vaskularnim endotelom.

Zbog dvostrukog mehanizma djelovanja, Nebilet se može propisati bolesniku s arterijskom hipertenzijom i pratećim kroničnim opstruktivnim plućnim bolestima, aterosklerozom perifernih arterija, kongestivnim zatajenjem srca, teškom dislipidemijom i dijabetesom.

Što se tiče posljednja dva patološka procesa, danas postoji značajan broj znanstvenih dokaza da Nebilet ne samo da ne utječe negativno na metabolizam lipida i ugljikohidrata, već i normalizira učinak na razinu kolesterola, triglicerida, glukoze u krvi i glikiranog hemoglobina. Istraživači povezuju ta svojstva jedinstveno s klasom beta-blokatora s NO-modulirajućom aktivnošću lijeka.

Sindrom povlačenja beta-blokatora

Naglo otkazivanje blokatora beta-adrenoreceptora nakon dulje upotrebe, osobito u visokim dozama, može uzrokovati simptome karakteristične za nestabilnu anginu, ventrikularnu tahikardiju, infarkt miokarda, a ponekad i iznenadnu smrt. Povlačenje sindrom počinje se očitovati nakon nekoliko dana (rjeđe - nakon 2 tjedna) nakon zaustavljanja beta-adrenoreceptor blokera.

Da bi se spriječile ozbiljne posljedice ukidanja ovih lijekova treba slijediti sljedeće preporuke:

• postupno ukidanje blokatora beta-adrenoreceptora, 2 tjedna, prema ovoj shemi: 1. dan se dnevna doza propranolola smanjuje za više od 80 mg, 5. dana - za 40 mg, 9. dan - za 20 dana. mg i 13. - 10 mg;
• bolesnici s koronarnom bolešću tijekom i nakon prestanka uzimanja blokatora beta-adrenoreceptora trebali bi ograničiti fizičku aktivnost i, ako je potrebno, povećati dozu nitrata;
• Osobe s koronarnom arterijskom bolešću koje se podvrgavaju operaciji koronarnih arterija ne ukidaju blokatore beta-adrenoreceptora prije operacije, 2 sata prije operacije propisuje se pola dnevne doze, a tijekom operacije se ne daju beta-adrenergični blokatori već 2 dana. nakon intravenozne primjene.

Mehanizam razvoja povlačenja beta-blokatora i njegova prevencija

Do danas postoji nekoliko skupina lijekova za kontrolu razine krvnog tlaka (BP). Budući da je hipertenzija čest problem u bolesnika različitih dobi, takvi lijekovi su široko rasprostranjeni. Adrenergički blokatori su popularni lijekovi za snižavanje krvnog tlaka. Učinkoviti lijekovi koji djeluju selektivno, tj. Na individualne receptore. Ona također pruža manje šanse za nuspojave. Beta-blokatori se razlikuju u mehanizmu djelovanja, ali pomažu u borbi protiv simptoma hipertenzije.

Budući da se ovi lijekovi koriste duže vrijeme, neuspjeh da ih se uzme može uzrokovati kvarove u tijelu. Zabilježen je oštar porast broja otkucaja srca i porast pokazatelja krvnog tlaka. Sličan fenomen opisan je kao povlačenje beta-blokatora. Kako bi se izbjegao ovaj problem, koristi se posebna shema za postupno smanjenje njihove koncentracije u krvi pacijenta.

Klasifikacija beta-blokatora

Sva sredstva iz ove skupine imaju sličan učinak na tijelo. Ona se manifestira u utjecaju na specifične receptore, tako da oni postaju neosjetljivi na utjecaj neurotransmitera. Uobičajeno je razlikovati dvije vrste beta-blokatora:

1. Selektivne tvari djeluju samo na jednu vrstu sinapse. Kod ljudi postoje dvije vrste formacija koje su osjetljive na povećane koncentracije kateholamina. Preparati ove skupine utječu samo na beta1-adrenoreceptore koji reguliraju rad srca, promjer koronarne arterije i intenzitet razgradnje glikogena u jetri. Utjecaj na ove strukture posljedica je korisnih učinaka uporabe lijekova ove skupine. Takva selektivnost smanjuje moguće nuspojave liječenja. Ova kategorija uključuje "Concor" i "Betalok".
2. Neselektivni lijekovi također utječu na beta2-adrenoreceptore, čija je funkcija ispravljanje funkcioniranja mišića bronhija i maternice, kao i kontrola oslobađanja inzulina. Raspon njihove uporabe je širi, ali je povezan s povećanim rizikom od nuspojava. Ova skupina uključuje takva sredstva kao što su "Anaprilin" i "Carvedilol".

Beta blokatori

Lijekovi se aktivno koriste u raznim bolestima kardiovaskularnog sustava. To je zbog njihovog selektivnog djelovanja na receptore.

1. Beta-blokatori se koriste za liječenje angine, jer pomažu u sprečavanju napadaja. U liječenju ove bolesti koriste se i nitrati, ali oni mogu uzrokovati razvoj ovisnosti. Sredstva protiv kateholamina mogu se akumulirati u krvi, što omogućuje postupno smanjivanje doze bez smanjenja terapijskog učinka. Najpopularniji tretman za anginu pektoris je "Concor" baziran na bisoprololu, kao i "Clophelin" i "Physiotens". Valja napomenuti da potonji pripadaju različitim farmakološkim skupinama.
2. Infarkt miokarda - česta bolest, opasna po život. Upotreba blokatora smanjuje rizik od mogućih komplikacija. To se postiže ograničavanjem zone nekroze kada se koriste lijekovi iz ove skupine, na primjer Nebilet. Mogu se propisati na prve znakove srčanog udara. Ovaj pristup izbjegava opasne učinke i olakšava razdoblje oporavka.
3. Kronično zatajenje srca (CHF) - osnova za imenovanje beta-blokatora. Oni vam omogućuju da normalizirate puls i krvni tlak. Učinkovitost korištenja tih sredstava trenutno se proučava. U isto vrijeme, arterijska hipertenzija i poremećaji srčanog ritma povezani s CHF su indikacije za uporabu lijekova na bazi metoprolola, kao i antianginoznih lijekova koji uključuju Trimetazidin.
4. Hipertenzija je jedno od glavnih područja uporabe adrenoblokera. Zbog njihovih selektivnih učinaka moguće je izbjeći negativne učinke koji se javljaju kod uzimanja lijekova iz drugih skupina, primjerice antagonista kalcija, kojima pripada Nifedipin. Ovo posljednje može dovesti do jakog pada tlaka i kardiogenog šoka. Kod hipertenzije se također koriste sredstva koja djeluju na receptore koji se nalaze u bubrezima. To uključuje lijek "Lozap". "Indapamid", koji se također koristi kao antihipertenzivni lijek, vrlo je blizu djelovanju diuretika.
5. Koronarna bolest srca (CHD) često je povezana s razvojem drugih kardiogenih patologija. Zato je za ovu bolest indicirana uporaba beta-blokatora. Posebno su učinkoviti u kompliciranju procesa angine pektoris. Lijekovi se koriste u kombinaciji s lijekovima koji poboljšavaju reološka svojstva krvi, kao što su "Pentoksifilin" i "Cinnarizin" i srčani glikozidi, koji uključuju "Digoxin". Uz sudjelovanje moždanih žila u procesu, prikazana je primjena metaboličkih agensa, na primjer, Mildronata.
6. Adrenergički blokatori koriste se za kršenje srčanog ritma različitog podrijetla. Oni, zajedno s drugim antiaritmijskim lijekovima, doprinose normalizaciji pulsa, kao i pomažu u suočavanju s boli. Preporučena kombinacija s takvim alatom kao što je "Etatsizin".

Nuspojave beta-blokatora

Unatoč svim prednostima uporabe lijekova, postoje rizici od komplikacija. To se događa kada individualna netolerancija na sastojke lijeka, s nepravilnim doziranjem, kao i iznenadnim odbijanjem da ga koriste.

Otkazni sindrom

Budući da je učinak beta-blokatora spriječavanje da receptori kateholamina utječu na odgovarajuće receptore, kada se zaustave, ovaj proces se kompenzira. To je praćeno naglim porastom krvnog tlaka, koji se može razviti u hipertenzivnu krizu. Takav sindrom povlačenja javlja se kada zloupotrebljavaju "Bisoprolol", "Carvedilola" i druge tvari. U teškim slučajevima razvija se hipoksija. Povećava rizik od angine i srčanog udara. Bez medicinske korekcije, takve komplikacije mogu završiti smrću. Takvi simptomi se razvijaju sa sindromom povlačenja "Metoprolol".

Nisu svi lijekovi koji se koriste za borbu protiv bolesti kardiovaskularnog sustava zahtijevaju postupno smanjenje doze. To nije potrebno kod propisivanja lijekova koji nemaju kumulativni učinak. Primjerice, sindrom povlačenja "Indapamid" je iznimno rijedak i češće je povezan s pogreškama njegove uporabe. Isto se zna o lijekovima koji poboljšavaju cirkulaciju krvi u miokardiju i mozgu. Koriste se kao dodatak primarnoj terapiji. Sindrom povlačenja "Tsinnarizina" iako može biti popraćen kognitivnim oštećenjem i migrenom, ali takve komplikacije se rijetko bilježe.

Osim beta-blokatora, postoje i drugi lijekovi koji se koriste za borbu protiv srčanih problema koji mogu uzrokovati nagli porast krvnog tlaka i razvoj srčanog udara ili ishemijske bolesti srca. To uključuje antianginalne lijekove. Na primjer, lijekovi iz skupine Nifedipine mogu uzrokovati sindrom apstinencije u obliku akutnog zatajenja srca i ishemije miokarda. Isto se događa s oštrim odbijanjem uporabe trimetazidina.

S pojavom takvih kliničkih znakova, simptomatska terapija se provodi uz pomoć lijekova koji normaliziraju krvni tlak. U isto vrijeme, antikonvulzivni lijekovi se također koriste za liječenje povlačenja uzrokovanog odbacivanjem jačih lijekova kao što je Corvalol. Danas liječnici pokušavaju napustiti rutinsku uporabu takvih lijekova. To je zbog njihovog nekontroliranog prijema. Ovaj pristup negativno utječe na zdravlje pacijenata. S tim u vezi je činjenica da je Corvalol zabranjen za uporabu u brojnim zemljama.

U studijama koje su imale za cilj proučavanje i praćenje pacijenata koji su odjednom prestali uzimati beta-blokatore, identificirano je nekoliko svojstava odjednom. Za procjenu promjena koje su se dogodile, korištena je metoda za mjerenje razine norepinefrina u krvnoj plazmi bolesnika. Potvrđeno je da se koncentracija neurotransmitera postupno smanjivala i uz naglo napuštanje uporabe lijekova. To sugerira da povlačenje kada se koriste blokatori adrenergičnih lijekova nisu povezani s koncentracijom kateholamina u tijelu.

Također je procijenjena osjetljivost odgovarajućih receptora na učinke neurotransmitera. Budući da lijekovi uzrokuju dugotrajnu disfunkciju živčanih struktura, postupno smanjenje doziranja omogućuje nesmetan oporavak njihovog rada. Međutim, s oštrim odbijanjem da koriste beta-blokatore, srčani receptori su preosjetljivi na učinke kateholamina.

Stoga nagli prestanak uporabe lijekova dovodi do povećanja prirodne osjetljivosti živčanih struktura na učinke kemijskih podražaja. Takva kaskada reakcija uzrokuje razvoj sindroma odvikavanja, što se očituje povećanim tlakom i tahikardijom.

predozirati

Pogreške u primanju takvih sredstava negativno utječu na zdravstveno stanje. Zabilježeni su simptomi kao što su vrtoglavica, bradikardija, promjena u normalnom srčanom ritmu. Pacijenti gube svijest, upadaju u komu ili pate od konvulzivnih pojava. Takva klinička slika povezana je s teškom depresijom srca i naglim padom krvnog tlaka. U takvim slučajevima potrebna je hospitalizacija. Simptomatska terapija pomoću diuretika, srčanih glikozida i lijekova koji obnavljaju normalno funkcioniranje miokarda. Potrebno je poništiti lijek koji je izazvao sličnu reakciju. Za ubrzavanje uklanjanja njegovih metabolita iz krvi je infuzijska terapija.

Doze lijekova zahtijevaju prilagodbu ako pacijent ima povijest dijabetesa, bolesti dišnog sustava i kognitivne poremećaje.

Pristupi ukidanju beta blokatora

Postojanje rizika od komplikacija nakon odbijanja primjene lijekova ne znači da nije nužno uz njihovu pomoć liječiti bolesti kardiovaskularnog sustava. Kako bi upozorio na moguće negativne posljedice, potrebno je pridržavati se preporuka liječnika. Beta blokatori se postupno poništavaju. Prvo, smanjene su doze upotrijebljenih lijekova. Neki liječnici u nekoliko tjedana savjetuju da smanje učestalost uporabe. Tijekom postupnog napuštanja blokatora adrenergičkih bolesti, ne preporučuju se fizička opterećenja i druga djelovanja koja mogu izazvati nagli porast krvnog tlaka. Ovaj pristup će izbjeći nuspojave i razvoj sindroma povlačenja.

Recenzije

Dmitry, 48 godina, Saratov

Otišao je kod liječnika o hipertenziji. Prema dogovoru, popio je "Betacard". Stanje zdravlja se poboljšalo, potreba za tabletama je nestala. No, nakon završetka primjene lijeka, odveden je u bolnicu s hipertenzivnom krizom. Dijagnosticiran sindrom povlačenja. Pokazalo se da morate prestati uzimati lijek postupno.

Nadezhda, 52 godina, Kalinjingrad

Imam dijabetes, protiv kojeg konstantno skače krvni tlak. Prihvatite "Concor". Liječnik je rekao da nakon završetka tečaja treba postupno smanjivati ​​dozu. To nije pridalo odgovarajuću važnost. Kao rezultat prestanka uzimanja lijekova, glava mi se počela vrtjeti u glavi, srce me je boljelo. Pokazalo se da je to sindrom povlačenja. Opet, tečaj je izrezati lijek, ali doza se postupno smanjuje.

Beta-adrenergički blokatori: principi terapije sa stajališta medicine utemeljene na dokazima

Beta-blokatori su velika skupina lijekova čija je glavna značajka sposobnost reverzibilnog blokiranja beta-adrenergičkih receptora. Ovi se lijekovi koriste u klinici od ranih 60-ih godina, a njihova uloga u liječenju kardiovaskularnih bolesti pokazala se tako značajnom da su 1988. znanstvenici koji su sudjelovali u stvaranju beta-blokatora dobili Nobelovu nagradu.

Unatoč sposobnosti svih beta-blokatora da blokiraju beta-adrenoreceptore, ovi lijekovi se razlikuju po stupnju selektivnosti djelovanja na različite podvrste ovih receptora, kao iu prisutnosti dodatnih svojstava. Kao što znate, postoje dva glavna tipa beta-adrenoreceptora - beta₁- i Beta₂-adrenergičke receptore. Neki beta-blokatori (propranolol, nadolol, carvedilol, itd.) Djeluju na obje vrste beta-adrenoreceptora u istoj mjeri, nazivaju se neselektivni, drugi (metoprolol, atenolol, bisoprolol, itd.) Imaju veći učinak na beta-adrenoreceptore.₁-adrenoreceptori, koji se uglavnom nalaze u srcu, nazivaju se selektivni. Stupanj selektivnosti različitih beta-blokatora je različit, ali se uvijek značajno smanjuje s povećanjem doze lijeka.

Pripravci kao što su bisoprolol i nebololol imaju najveći stupanj selektivnosti koji je dostupan na tržištu za beta-blokatore, a prisutnost selektivnosti proširuje mogućnosti korištenja beta-blokatora u slučaju popratnih bolesti i smanjuje rizik od niza nuspojava. Dakle, manje je vjerojatno da će selektivni beta-blokatori uzrokovati bronhospastičke pojave, od Beta₂-adrenoreceptori se nalaze uglavnom u plućima (blokada ovih receptora uzrokuje povećanje bronhijalnog tonusa). Selektivni beta-blokatori u manjoj mjeri nego neselektivni, povećavaju perifernu vaskularnu rezistenciju, tako da se mogu češće koristiti u bolesnika s oslabljenom perifernom cirkulacijom (na primjer, s povremenom klaudikacijom).

Neki beta-blokatori (acebutalol, pindolol, sotalol, talinolol) također imaju takozvanu unutarnju (ili intrinzičnu) simpatomimetičku aktivnost, tj. kombiniraju svojstva antagonista i agonista. Prethodno se ovo svojstvo smatralo pozitivnim, budući da se smatralo da će smanjiti neželjeni učinak beta-blokatora na kardiovaskularni sustav, a posebno beta-blokatori s unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću imaju manje izražen učinak na srčanu frekvenciju. Međutim, naknadno je utvrđeno da upravo negativni kronični učinak podupire većinu blagotvornih učinaka beta-blokatora, osobito određuje, prije svega, njihovu sposobnost smanjenja kardiovaskularne smrtnosti [1]. Kliničke studije su potvrdile da beta-blokatori s intrinzičnom simpatomimetičkom aktivnošću imaju značajno manje izražen učinak na životni vijek od beta-blokatora koji nemaju tu osobinu.

Brojni beta-blokatori mogu dodatno imati vazodilatacijski učinak. To se postiže alfa-om₁-aktivnost adrenoblokiranja (labetolol, karvedilol) ili stimuliranjem sinteze dušikovog oksida u endotelu (nebivolol). Trenutno ne postoje jasni dokazi o ulozi koju ova imovina ima u djelotvornosti beta-blokatora. Tvrdilo se da prisutnost vazodilatacijskog djelovanja čini karvedilol tako djelotvornim u liječenju zatajenja srca [2]. Međutim, uskoro se pokazalo da bisoprolol, beta-blokator koji ne pokazuje vazodilatacijski učinak, također daje izrazit učinak kod takvih bolesnika [3].

Beta-blokatori imaju izrazito antianginalno djelovanje i stoga su korišteni za liječenje bolesnika s koronarnom arterijskom bolešću od ranih 60-ih godina. Mogu smanjiti broj moždanih udara i potrebu za uzimanjem nitroglicerina, poboljšati toleranciju na vježbanje i smanjiti ozbiljnost ishemije miokarda u njemu. Prema literaturi [4] antianginozni učinak beta-blokatora usporediv je s antagonistima nitrata i kalcija. Neki istraživači zaključuju da je stvarni antianginalni učinak beta-blokatora donekle inferiorniji u odnosu na nitrate [5].

Sposobnost beta-blokatora da smanjuju krvni tlak (sistolički i dijastolički) omogućuje učinkovito korištenje tih lijekova za liječenje arterijske hipertenzije. Unatoč činjenici da trenutno postoji nekoliko skupina antihipertenzivnih lijekova, uključujući novije (antagonisti kalcija, inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima - ACE, itd.), Većina znanstvenika i dalje razmatra beta-blokatore kao lijekove prve linije u liječenju arterijskih bolesnika. hipertenzija.

Beta-blokatori također imaju izrazito protuupalno djelovanje i stoga se koriste za liječenje različitih tipova aritmija (oni tvore zasebnu skupinu antiaritmičkih lijekova) i ventrikularnog i supraventrikularnog porijekla. Beta-blokatori uspješno se koriste za kontrolu brzine otkucaja srca u bolesnika s atrijskom fibrilacijom, ne gubeći srčane glikozide.

Ranije se smatralo da je upotreba beta-blokatora u kongestivnom zatajenju srca kontraindicirana zbog njihove sposobnosti da smanji srčani učinak. Nakon toga, pokazalo se da je dodavanje beta-blokatora standardnoj terapiji ACE inhibitorima i diureticima ne samo sigurno, nego također dovodi do značajnog poboljšanja. U studiji [3] pokazano je da u takvih bolesnika beta-blokatori smanjuju ozbiljnost zatajenja srca i značajno poboljšavaju kontraktilnost miokarda.

Kontraindikacije za imenovanje beta-blokatora

Zbog sposobnosti beta-blokatora da utječu na različite organe (ne uvijek povoljno), njihov unos je nepoželjan ili čak kontraindiciran kod nekih popratnih bolesti. Međutim, vrijedno je spomenuti da je granica između apsolutnih i relativnih kontraindikacija za uzimanje beta-blokatora prilično proizvoljna: ono što neki autori smatraju apsolutnim kontraindikacijama za njihovu uporabu, drugi smatraju relativnim kontraindikacijama.

Prema preporukama American Heart Association, apsolutne kontraindikacije za imenovanje beta-blokatora su izražena bradikardija (specifične vrijednosti otkucaja srca nisu dane, međutim, prema većini autora, otkucaji srca manje od 48-50 u minuti smatraju se izraženom bradikardijom), a početni ventrioventrikularni blok na visokoj razini je sindrom bolesnog sinusa i "teška, nestabilna zatajenja srca" [6]. Relativne kontraindikacije smatraju se bronhijalna astma, bolesti povezane s bronhospastičnim sindromom, teška depresija i periferne vaskularne bolesti.

Postojala je zabrinutost zbog sigurnosti korištenja beta-blokatora u bolesnika sa šećernom bolešću, ali je sada dokazano da većina tih bolesnika dobro podnosi beta-blokatore, potrebno je samo liječenje bolesnika koji primaju inzulin (zbog rizika od hipoglikemije).

Nuspojave beta-blokatora

Beta-blokatori često daju nuspojave, rizik od njihovog pojavljivanja često plaši liječnike i pacijente. Međutim, suprotno mišljenju liječnika, pojava sinusne bradikardije, različitih srčanih blokova, hipotenzija, iako nije rijetka u liječenju beta-blokatorima, nikako nije glavni razlog za zaustavljanje tih lijekova. Najznačajnije nuspojave beta-blokatora su pojava slabosti, pogoršanje tolerancije na vježbanje, poremećaj spavanja, noćne more.

Učestalost impotencije na pozadini primjene beta-blokatora je oko 1%, ali su te ili druge povrede erektilne funkcije mnogo češće [6].

Potrebno je podsjetiti da učestalost mnogih nuspojava značajno ovisi o tome koji se beta-blokator koristi, stoga je imenovanje kardio-selektivnih beta-blokatora s jednakim drugim stvarima uvijek poželjnije od neselektivnih.

Podaci o medicini utemeljeni na dokazima o učinku beta blokatora na životnu prognozu

Ubrzo nakon početka uporabe beta-blokatora u bolesnika s koronarnom arterijskom bolešću, postalo je jasno da njihovo djelovanje u ovoj bolesti nije ograničeno samo na učinak na njegove simptome (antianginalni učinak). Brojne randomizirane kontrolirane studije pokazale su da propisivanje beta-blokatora pacijentima koji su imali infarkt miokarda značajno produžuje njihov život, smanjuje vjerojatnost smrti (prije svega iznenadne) i smanjuje rizik od ponovnog infarkta miokarda (upravo se ti pokazatelji usredotočuju prvenstveno na medicinu utemeljenu na dokazima) ).

Meta-analiza studija o uporabi beta-blokatora kao sekundarne profilakse nakon infarkta miokarda potvrdila je njihovu sposobnost da poboljšaju prognozu života pacijenata. Pokazalo se da je, kako bi se izbjegla smrt 1 pacijenta, potrebno liječiti 42 bolesnika s beta-blokatorima 2 godine. To je superiorno u liječenju antitrombocitne terapije (153 bolesnika), statina (94 bolesnika), indirektnih antikoagulanata (63 bolesnika) i drugo je samo zbog učinka trombolize i primjene aspirina u akutnoj fazi infarkta miokarda (24 bolesnika) [7].

Beta-blokatori - lijekovi s uputama za uporabu, indikacijama, mehanizmom djelovanja i cijenom

Utjecaj na beta-adrenoreceptore adrenalina i noradrenalina kod bolesti srca i krvnih žila može dovesti do fatalnih posljedica. U takvoj situaciji lijekovi kombinirani u skupine beta-blokatora (BAB) ne samo da olakšavaju život, već ga i produžuju. Proučavanje teme BAB-a naučit će vas da bolje razumijete svoje tijelo kada se riješite bolesti.

Što su beta-blokatori

Pod adrenergičkim blokatorima (adrenolitikom) podrazumijevamo skupinu lijekova sa zajedničkim farmakološkim djelovanjem - neutralizirajući adrenalinske receptore krvnih žila i srca. Lijekovi "isključuju" receptore koji reagiraju na adrenalin i norepinefrin i blokiraju sljedeće radnje:

• oštro sužavanje lumena krvnih žila;
• visoki krvni tlak;
• antialergijski učinak;
• bronhodilatacijska aktivnost (ekspanzija lumena bronhija);
• povećana razina glukoze u krvi (hipoglikemijski učinak).

Lijekovi utječu na β2-adrenoreceptore i β1-adrenoreceptore, uzrokujući suprotan učinak adrenalina i noradrenalina. Šire krvne žile, snižavaju krvni tlak, sužavaju lumen bronhija i smanjuju razinu šećera u krvi. Kada se aktiviraju, beta1-adrenergični receptori povećavaju učestalost, snagu srčanih kontrakcija, koronarne arterije se šire.

Zbog djelovanja na β1-adrenoreceptore poboljšava se vodljivost srca, povećava se razgradnja glikogena u jetri, stvara energija. Kada su beta2-adrenoreceptori uzbuđeni, zidovi krvnih žila i mišići bronhija se opuštaju, sinteza inzulina ubrzava, a mast se razgrađuje u jetri. Stimulacija beta-adrenoreceptora korištenjem kateholamina mobilizira sve sile tijela.

Mehanizam djelovanja

Pripravci iz skupine blokatora beta-adrenoreceptora smanjuju učestalost, snagu srčanih kontrakcija, smanjuju pritisak, smanjuju potrošnju kisika u srcu. Mehanizam djelovanja beta-blokatora (BAB) povezan je sa sljedećim funkcijama:

1. Dijastola je produljena - zbog poboljšane koronarne perfuzije smanjuje se intrakardijalni dijastolički tlak.
2. Protok krvi se redistribuira od normalno cirkulirajuće opskrbe krvlju do ishemije, što povećava toleranciju fizičke aktivnosti.
3. Antiaritmično djelovanje je suzbijanje aritmogenih i kardiotoksičnih učinaka, sprječavanje nakupljanja kalcijevih iona u stanicama srca, što može pogoršati energetski metabolizam miokarda.

Svojstva lijeka

Neselektivni i kardioselektivni beta-blokatori mogu inhibirati jedan ili više receptora. Imaju suprotne vazokonstriktorne, hipertenzivne, antialergijske, bronhodilatatorne i hiperglikemijske učinke. Kada se adrenalin veže na adrenoreceptore, stimulacija se odvija pod utjecajem adrenergičkih blokatora i povećava se simpatomimetička unutarnja aktivnost. Ovisno o vrsti beta blokatora, razlikuju se njihova svojstva:

1. Neselektivni beta-1,2-blokatori: smanjuju perifernu vaskularnu rezistenciju, kontraktilnost miokarda. Zbog lijekova iz ove skupine, aritmija je spriječena, proizvodnja bubrega i renin smanjeni. U početnim fazama liječenja povećava se vaskularni tonus, ali se tada smanjuje na normalu. Beta-1,2-adrenergički blokatori inhibiraju adheziju trombocita, stvaranje krvnih ugrušaka, povećavaju kontrakciju miometrija, aktiviraju pokretljivost probavnog trakta. Kod ishemijske bolesti srca blokatori adrenoreceptora poboljšavaju toleranciju vježbanja. Kod žena, neselektivni beta-blokatori povećavaju kontraktilnost uterusa, smanjuju gubitak krvi tijekom porođaja ili nakon operacije, smanjuju intraokularni tlak, što omogućuje njihovu primjenu kod glaukoma.
2. Selektivni (kardio-selektivni) beta1-adrenergički blokatori - smanjuju automatizam sinusnog čvora, smanjuju podražljivost i kontraktilnost srčanog mišića. Oni smanjuju potrebu za kisikom iz miokarda, potiskuju učinke norepinefrina i adrenalina u stresnim uvjetima. Zbog toga se sprječava ortostatska tahikardija, smanjuje smrtnost u slučaju zatajenja srca. To poboljšava kvalitetu života ljudi s ishemijom, proširenom kardiomiopatijom, nakon moždanog udara ili srčanog udara. Beta1-adrenergički blokatori eliminiraju sužavanje kapilarnog lumena, a bronhijalna astma smanjuje rizik od razvoja bronhospazma, a dijabetes eliminira rizik od razvoja hipoglikemije.
3. Alfa i beta-blokatori smanjuju kolesterol i trigliceride, normaliziraju lipidni profil. Uslijed toga, krvne žile se šire, naknadno opterećenje srca se smanjuje, bubrežni protok krvi se ne mijenja. Alfa-beta-blokatori poboljšavaju kontraktilnost miokarda, pomažu krvi da ne ostanu u lijevoj klijetki nakon kontrakcije, već da potpuno uđu u aortu. To dovodi do smanjenja veličine srca, smanjenja stupnja njegove deformacije. U slučaju zatajenja srca, lijekovi smanjuju ishemijske napade, normaliziraju srčani indeks, smanjuju smrtnost kod ishemijske bolesti ili dilatacije kardiomiopatije.

klasifikacija

Da bi se razumjelo kako djeluju lijekovi, korisna je klasifikacija beta-blokatora. Podijeljeni su na neselektivne, selektivne. Svaka skupina podijeljena je u dvije dodatne podvrste, sa ili bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti. Zbog tako složene klasifikacije, liječnici nemaju sumnje u izbor optimalnog lijeka za određenog pacijenta.

Prevladavajućim djelovanjem na beta-1 i beta-2-adrenoreceptore

Po vrsti utjecaja na tipove receptora izolirani su selektivni beta-blokatori i neselektivni beta-blokatori. Prvi djeluju samo na srčane receptore, stoga se nazivaju i kardio-selektivni. Neselektivni lijekovi djeluju na sve receptore. Neselektivni beta-1,2-adrenergični blokatori uključuju Bopindolol, Metipranolol, Oxprenol, Sotalol, Timolol. Selektivni beta-1-blokatori su Bisoprolol, Metoprolol, Atenolol, Tilinolol, Esmolol. Alfa-beta-blokatori uključuju proxodalol, karvedilol, labetalol.

Sposobnošću otapanja u lipidima ili vodi

Beta-blokatori se dijele na lipofilne, hidrofilne, lipofidne. Topljivi u mastima su Metoprolol, Propranolol, Pindolol, Oxprenol, hidrofilni - Atenolol, Nadolol. Lipofilni lijekovi se dobro apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu, metaboliziraju ga jetra. Kod bubrežne insuficijencije oni se ne akumuliraju i stoga prolaze kroz biotransformaciju. Lipohidrofilni ili amfofilni pripravci sadrže acebutolol, bisoprolol, pindolol, celiprolol.

Hidrofilni blokatori beta-adrenoreceptora se slabije apsorbiraju u probavnom traktu, imaju dugi poluživot, izlučuju se putem bubrega. Poželjno je da se koriste u bolesnika s insuficijencijom jetre jer se eliminiraju putem bubrega.

Generacijama

Među beta-blokatorima emitiraju se lijekovi prve, druge i treće generacije. Prednosti modernijih lijekova, njihova učinkovitost je veća, a štetne nuspojave - manje. Prve generacije lijekova uključuju propranolol (dio Anaprilina), Timolol, Pindolol, Sotalol, Alprenol. Lijekovi druge generacije - Atenolol, Bisoprolol (dio Concor), Metoprolol, Betaxolol (Lokren tablete).

Blokatori treće generacije također imaju vazodilatacijski učinak (opuštanje krvnih žila), a to su nebivolol, karvedilol, labetalol. Prvi povećava proizvodnju dušikovog oksida, regulirajući opuštanje krvnih žila. Karvedilol dodatno blokira alfa-adrenergične receptore i povećava proizvodnju dušikovog oksida, a Labetalol djeluje na alfa i beta-adrenergičke receptore.

Popis beta blokatora

Samo liječnik može odabrati pravi lijek. On također propisuje dozu i učestalost uzimanja lijekova. Popis poznatih beta blokatora:

1. Selektivni beta adrenergički blokatori

Ta sredstva djeluju selektivno na receptore srca i krvnih žila, te se stoga koriste samo u kardiologiji.

1.1 Bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti

Betacard, Velroin, Alprenolol

Betak, Ksonef, Betapressin

Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamm, Bisomor

Corvitol, Serdol, Egilok, Curlon, Corbis, Kordanum, Metocor

Bagodilol, Talliton, Vedikardol, Dilatrend, Carvenal, Carvedigamma, Rekardium

Bivotenz, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotenz, Tenzol, Tenormin, Tirez

1.2 S unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću

Naziv aktivne tvari

Lijek koji ga sadrži

2. Neselektivni beta adrenoblokeri

Ovi lijekovi nemaju selektivni učinak, niži krvni i intraokularni tlak.

2.1 Bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti

Naziv aktivne tvari

Lijek koji ga sadrži

Niolol, Timol, Timoptik, Blokarden, Levatol

2.2 S unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću

3. Beta blokatori s vazodilatacijskim svojstvima

Za rješavanje problema visokog krvnog tlaka koriste se blokatori adrenoreceptora s vazodilatacijskim svojstvima. Stisnu krvne žile i normaliziraju rad srca.

3.1 Bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti

3.2 S unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću

Beta-blokatori - poznati lijekovi

4. BAB dugo djeluje

Lipofilni beta-blokatori - dugodjelujući lijekovi djeluju dulje antihipertenzivne analoge, stoga su postavljeni u nižim dozama i sa smanjenom frekvencijom. Oni uključuju metoprolol, koji se nalazi u tabletama Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Adreno blokatori ultrakratkog djelovanja

Kardioselektivni beta-blokatori - lijekovi s ultra kratkim djelovanjem imaju radno vrijeme do pola sata. To uključuje esmolol, koji se nalazi u Breviblok, Esmolol.

Indikacije za uporabu

Postoje brojna patološka stanja koja se mogu liječiti beta-blokatorima. Odluku o imenovanju donosi liječnik na temelju sljedećih dijagnoza:

1. Angina i sinusna tahikardija. Često, beta-blokatori su najučinkovitiji lijek za sprečavanje napada i liječenje angine pektoris. Aktivni sastojak se nakuplja u tkivima tijela, podupire srčani mišić, što smanjuje rizik od ponovnog pojavljivanja infarkta miokarda. Sposobnost nakupljanja lijeka omogućuje privremeno smanjenje doze. Mogućnost primanja BAB s anginom pektoris raste s istodobnom sinusnom tahikardijom.
2. Infarkt miokarda. Korištenje BAB u infarktu miokarda dovodi do ograničenja sektora nekroze srčanog mišića. To dovodi do smanjenja smrtnosti, smanjuje rizik od srčanog zastoja i recidiva infarkta miokarda. Preporučuje se korištenje kardio selektivnih lijekova. Zahtjev je prihvatljiv za početak odmah u trenutku prijema pacijenta u bolnicu. Trajanje - 1 godina nakon pojave infarkta miokarda.
3. Zatajenje srca. Izgledi za uporabu BAB-a za liječenje zatajenja srca još uvijek su proučavani. Trenutno, kardiolozi dopuštaju uporabu lijekova, ako je dijagnoza u kombinaciji s naporom angine, arterijskom hipertenzijom, poremećajem ritma, tahizistološkim oblikom fibrilacije atrija.
4. Hipertenzija. Ljudi mlađe dobi, koji vode aktivan način života, često se suočavaju s arterijskom hipertenzijom. U tim slučajevima liječnik može propisati BAB. Dodatna indikacija za imenovanje je kombinacija glavne dijagnoze (hipertenzija) s poremećajima ritma, naprezanjem angine i nakon infarkta miokarda. Porast hipertenzije u hipertenziju s hipertrofijom lijeve klijetke osnova je za primanje BAB.
5. Abnormalnosti otkucaja srca uključuju poremećaje poput supraventrikularnih aritmija, atrijalnog flatera i atrijalne fibrilacije, sinusne tahikardije. Za liječenje ovih stanja uspješno se primjenjuju lijekovi iz skupine BAB. Manje izražen učinak uočen je u liječenju ventrikularnih aritmija. U kombinaciji s agensima kalija, BAB se uspješno koristi za liječenje aritmija uzrokovanih glikozidnom intoksikacijom.

Značajke primjene i pravila prijema

Kada liječnik odluči o imenovanju beta-blokatora, pacijent mora obavijestiti liječnika o prisutnosti takvih dijagnoza kao što su emfizem, bradikardija, astma i aritmija. Važna okolnost je trudnoća ili sumnja na nju. BAB uzima u isto vrijeme s hranom ili odmah nakon obroka, jer hrana smanjuje ozbiljnost nuspojava. Dozu, režim i trajanje terapije određuje polaznik kardiologa.

Tijekom liječenja preporuča se pažljivo pratiti puls. Ako učestalost padne ispod zadane razine (koja se određuje prilikom propisivanja režima liječenja), potrebno je o tome obavijestiti liječnika. Osim toga, promatranje od strane liječnika tijekom uzimanja lijekova je uvjet za učinkovitost terapije (specijalist može prilagoditi dozu ovisno o pojedinačnim pokazateljima). Ne možete sami otkazati prijem BAB-a, u protivnom će se pogoršati nuspojave.

Nuspojave i kontraindikacije beta adrenoblokera

Imenovanje BAB kontraindicirano je za hipotenziju i bradikardiju, bronhijalnu astmu, dekompenzirano zatajenje srca, kardiogeni šok, plućni edem, inzulin ovisni dijabetes. Sljedeća stanja su relativne kontraindikacije:

• kronična opstruktivna plućna bolest u odsutnosti bronhospastične aktivnosti;
• bolesti perifernih žila;
• prolazna šepavost donjih udova.

Značajke utjecaja BAB-a na ljudsko tijelo mogu uključivati ​​brojne nuspojave različite težine. Pacijenti mogu doživjeti sljedeće pojave:

• nesanica;
• slabost;
• glavobolja;
• respiratorna insuficijencija;
• pogoršanje bolesti koronarnih arterija;
• poremećaj crijeva;
• prolaps mitralnih zalistaka;
• vrtoglavica;
• depresija;
• pospanost;
• umor;
• halucinacije;
• noćne more;
• sporo reagiranje;
• anksioznost;
• konjunktivitis;
• tinitus;
• konvulzije;
• Raynaudova pojava (patologija);
• bradikardija;
• psiho-emocionalni poremećaji;
• ugnjetavanje hematopoeze koštane srži;
• zatajenje srca;
• lupanje srca;
• hipotenzija;
• atrioventrikularni blok;
• vaskulitis;
• agranulocitoza;
• trombocitopenije;
• bol u mišićima i zglobovima
• bolovi u prsima;
• mučnina i povraćanje;
• poremećaj jetre;
• bol u trbuhu;
• nadutosti;
• spazam grkljana ili bronha;
• kratak dah;
• alergije na kožu (svrbež, crvenilo, osip);
• hladni ekstremiteti;
• znojenje;
• alopecije;
• slabost mišića;
• smanjen libido;
• smanjenje ili povećanje aktivnosti enzima, razine glukoze u krvi i bilirubina;
• Peyroniejeva bolest.

Poništi sindrom i kako ga izbjeći

Dugotrajnim liječenjem visokim dozama BAB-a, nagli prekid terapije može uzrokovati sindrom apstinencije. Ozbiljni simptomi manifestiraju se kao ventrikularne aritmije, napadi angine i infarkt miokarda. Svjetlosni efekti izraženi su kao povećanje krvnog tlaka i tahikardija. Sindrom povlačenja se razvija nakon nekoliko dana nakon terapije. Da biste uklonili ovaj ishod, morate slijediti pravila:

1. Potrebno je polako prestati uzimati BAB, 2 tjedna, postupno snižavajući dozu sljedeće doze.
2. Tijekom postupnog otkazivanja i nakon potpunog prestanka uzimanja, važno je drastično smanjiti tjelesni napor i povećati unos nitrata (prema dogovoru s liječnikom) i drugih antiangioloških agensa. Tijekom tog razdoblja važno je ograničiti uporabu sredstava za smanjenje tlaka.