Norvasc

Tablete su bijele ili gotovo bijele, u obliku smaragda (oktaedra s nepravilnim stranama), s gravurom "Pfizer" s jedne strane i "AML-5" s druge strane.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza - 124.056 mg, kalcijev fosfat - 63 mg, natrijev karboksimetil škrob - 4 mg, magnezijev stearat - 2 mg.

10 kom. - mjehurići (3) - kartonske kutije s kontrolom prvog otvaranja.
10 kom. - mjehurići (4) - kartonske kutije s kontrolom prvog otvaranja.
10 kom. - mjehurići (9) - kartonske kutije s kontrolom prvog otvaranja.
14 kom. - mjehurići (1) - kutije od kartona s kontrolom prvog otvaranja.

Tablete su bijele ili gotovo bijele boje, u obliku smaragda (oktaedra s neravnim stranama), s ugraviranim "Pfizer" na jednoj strani i "AML-10" na drugoj.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza - 248.111 mg, kalcijev fosfat - 126 mg, natrijev karboksimetil škrob - 8 mg, magnezijev stearat - 4 mg.

10 kom. - mjehurići (3) - kartonske kutije s kontrolom prvog otvaranja.
10 kom. - mjehurići (4) - kartonske kutije s kontrolom prvog otvaranja.
10 kom. - mjehurići (9) - kartonske kutije s kontrolom prvog otvaranja.
14 kom. - mjehurići (1) - kutije od kartona s kontrolom prvog otvaranja.

Spori blokator kalcijevih kanala, derivat dihidropiridina. Pruža antihipertenzivni i antianginalni učinak. Blokira spore kalcijeve kanale, inhibira transmembranski prijelaz kalcijevih iona u stanice (u većoj mjeri - u stanice vaskularnih glatkih mišića nego u kardiomiocite).

Antianginalno djelovanje zbog širenja koronarnih i perifernih arterija i arteriola.

Kada angina smanjuje ozbiljnost ishemije miokarda; proširuje periferne arteriole, smanjuje okruglu žarišnu bolest, smanjuje naknadno opterećenje srca, smanjuje potrebu za miokardom u kisiku. Proširivanje koronarnih arterija i arteriola u nepromijenjenim i ishemijskim područjima miokarda povećava protok kisika u miokard (osobito u vazospastičnoj angini); sprječava spazam koronarnih arterija (uključujući i pušenje).

U bolesnika sa stabilnom anginom, jedna dnevna doza povećava toleranciju vježbanja, usporava razvoj moždanog udara i ishemičnu depresiju ST segmenta, smanjuje učestalost udara i konzumaciju nitroglicerina i drugih nitrata.

Ima dugotrajno antihipertenzivno djelovanje ovisno o dozi, čiji je mehanizam zbog izravnog opuštajućeg učinka na glatke mišiće krvnih žila. U bolesnika s arterijskom hipertenzijom, jedna doza lijeka osigurava klinički značajno smanjenje krvnog tlaka tijekom 24 sata, kako u ležećem položaju, tako iu stajanju.

Kod amlodipina je ortostatska hipotenzija vrlo rijetka.

Amlodipin ne uzrokuje smanjenje tolerancije vježbanja, frakcija izbacivanja lijeve klijetke. Smanjuje stupanj hipertrofije miokarda lijeve klijetke. Ne utječe na kontraktilnost i vodljivost miokarda, ne uzrokuje povećanje refleksa srčanog ritma, inhibira agregaciju trombocita, povećava GFR, ima slabi natriuretski učinak. Kod dijabetičke nefropatije ne povećava se jačina mikroalbuminurije. Ne djeluje štetno na metabolizam i koncentraciju lipida u plazmi i može se koristiti u liječenju bolesnika s bronhijalnom astmom, dijabetesom i gihtom.

Značajno smanjenje krvnog tlaka opaženo je nakon 6-10 sati, trajanje učinka je 24 sata.

Pacijenti s bolesti kardiovaskularnog sustava (uključujući koronarne ateroskleroze s lezijama posude i na stenozom 3 ili više arterija i karotidne ateroskleroze), infarkt miokarda, perkutane transluminalne angioplastike koronarnih arterija (TLO) ili angina pektoris, amlodipin sprječava razvoj zadebljanje intimni mediji karotidnih arterija, smanjuje smrtnost od infarkta miokarda, moždani udar, TLP, operacija koronarne arterije, dovodi do smanjenja broja hospitalizacija zbog nestabilnosti oh angina i progresija kroničnog zatajenja srca, smanjuje učestalost zahvate u obnavljanje koronarni protok krvi.

Ne povećava stopu smrtnosti ili razvoj komplikacija i smrtnih slučajeva u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca (III-IV funkcionalna klasa prema klasifikaciji NYHA) u odnosu na terapiju digoksinom, diureticima i ACE inhibitorima.

U bolesnika s kroničnim zatajenjem srca (III-IV funkcionalna klasa prema klasifikaciji NYHA) neishemijske etiologije pri uporabi amlodipina postoji vjerojatnost plućnog edema.

Usis i distribucija

Nakon oralne primjene, amlodipin se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, C_maksimum u krvi dolazi 6-12 sati nakon primjene. Prosječna apsolutna bioraspoloživost je 64-80%. Istovremeni obrok ne utječe na apsorpciju amlodipina.

Medij V_d jednaka je oko 21 l / kg tjelesne težine, što ukazuje da je većina lijeka u tkivima, a manji dio u krvi. Vezanje proteina u plazmi iznosi približno 97,5%. Amlodipin prodire kroz BBB.

C_ss u plazmi postiže se nakon 7-8 dana terapije.

Metabolizam i izlučivanje

Amlodipin se podvrgava sporom ali aktivnom metabolizmu u jetri u nedostatku značajnog učinka "prvog prolaza" kroz jetru. Metaboliti nemaju značajnu farmakološku aktivnost.

Nakon jedne doze T_1/2 varira od 35 do 50 h, uz ponovno imenovanje T_1/2 Ukupni klirens amlodipina je 0.116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0.42 l / h / kg).

Oko 60% unesene doze izlučuje se u mokraći uglavnom u obliku metabolita, 10% u nepromijenjenom obliku i 20-25% kroz crijevo s žuči.

Amlodipin se ne uklanja hemodijalizom.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Kod starijih bolesnika (starijih od 65 godina) oslobađanje amlodipina je sporo (T_1/2 - 65 h) u usporedbi s mladim pacijentima, ali ta razlika nema klinički značaj.

T ekstenzija_1/2 u bolesnika s oštećenjem jetre sugerira da će s duljim korištenjem lijeka kumulacija u tijelu biti veća (T_1/2 - do 60 sati).

Zatajenje bubrega nema značajan učinak na kinetiku amlodipina.

- arterijska hipertenzija (kao monoterapija i u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima);

- stabilna stenokardija i vazospastična stenokardija (Prinzmetalova stenokardija) (i kao monoterapija iu kombinaciji s drugim antianginoznim agensima).

- teška hipotenzija (sistolički krvni tlak manji od 90 mm Hg);

- opstrukcija izlaznog trakta lijeve klijetke (uključujući tešku aortnu stenozu);

- šok (uključujući kardiogeni);

- hemodinamski nestabilno zatajenje srca nakon infarkta miokarda;

- dob do 18 godina (djelotvornost i sigurnost nisu utvrđene);

- Preosjetljivost na amlodipin i druge derivate dihidropiridina, kao i pomoćne tvari koje su dio lijeka.

Lijek se mora koristiti s oprezom u bolesnika s insuficijencijom jetre, kroničnim zatajenjem srca neishemijske etiologije III-IV funkcionalne klase prema NYHA klasifikaciji, nestabilnom anginom, aortnom stenozom, mitralnom stenozom, hipertrofičnom opstruktivnom kardiomiopatijom, akutnim infarktom miokarda (i 1 mjesec nakon zahvata)., SSSU (teška tahikardija, bradikardija), arterijska hipotenzija, uz istovremenu primjenu s inhibitorima ili induktorima izoenzima CYP3A4.

Lijek se uzima oralno 1 put dnevno, s potrebnom količinom vode (100 ml).

Kod hipertenzije i angine, početna doza je 5 mg, ovisno o individualnom odgovoru pacijenta, može se povećati na maksimalnu dozu od 10 mg.

Nije potrebno prilagoditi dozu lijeka Norvask uz istodobnu primjenu tiazidnih diuretika, beta-blokatora ili ACE inhibitora.

Kod starijih bolesnika lijek se preporučuje za primjenu u prosječnoj terapeutskoj dozi, pri čemu nije potrebna promjena doze lijeka.

Iako t_1/2 amlodipin, kao i svi blokatori kalcijevih kanala, povećava se u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre, a prilagodba doze za ovu kategoriju pacijenata obično nije potrebna.

U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, preporučuje se primjena Norvaska u uobičajenim dozama, međutim, potrebno je uzeti u obzir moguće blago povećanje T_1/2.

Norvask ® (Norvasc ®)

Aktivni sastojak:

Sadržaj

Farmakološka skupina

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

3D slike

struktura

Opis oblika doziranja

Tablete od 5 mg su bijele ili gotovo bijele boje, u obliku smaragda (oktaedra s neravnim stranama) s Pfizerovim znakom s jedne strane i AML-5 na drugoj.

Tablete od 10 mg su bijele ili gotovo bijele tablete u obliku smaragda (oktaedra s neravnim stranama) s Pfizerovim znakom na jednoj strani i AML-10 na drugoj.

Farmakološko djelovanje

farmakodinamiku

Derivat dihidropiridina - BPC, ima hipotenzivni i antianginalni učinak. Blokira polagane kalcijeve kanale, smanjuje transmembranski prijelaz kalcijevih iona u stanicu (u većoj mjeri u stanicama vaskularnih glatkih mišića nego u kardiomiocitima).

Antianginalno djelovanje zbog širenja koronarnih i perifernih arterija i arteriola:

- s anginom smanjuje ozbiljnost ishemije miokarda; proširuje periferne arteriole, smanjuje okruglu fokalnu bolest, smanjuje opterećenje srca, smanjuje potrebu za miokardijalnim kisikom;

- širenje koronarnih arterija i arteriola u nepromijenjenim i ishemijskim područjima miokarda, povećava protok kisika u miokard (osobito kod vazospastične angine); sprječava spazam koronarnih arterija (uključujući i pušenje).

U bolesnika sa stabilnom anginom, jedna dnevna doza povećava toleranciju na vježbanje, usporava razvoj moždanog udara i ishemičnu depresiju ST segmenta, smanjuje učestalost moždanog udara i konzumaciju nitroglicerina i drugih nitrata.

Dugo je ovisno o dozi hipotenzivni učinak. Hipotenzivni učinak je posljedica izravnog vazodilatacijskog učinka na glatke mišićne žile. U slučaju arterijske hipertenzije, jedna doza daje klinički značajno smanjenje krvnog tlaka tijekom 24 sata (u položaju bolesnika koji leži i stoji).

Kod amlodipina je ortostatska hipotenzija vrlo rijetka. Amlodipin ne uzrokuje smanjenje tolerancije vježbanja, frakcija izbacivanja lijeve klijetke. Smanjuje stupanj hipertrofije miokarda lijeve klijetke. Ne utječe na kontraktilnost i vodljivost miokarda, ne uzrokuje povećanje refleksa srčanog ritma, inhibira agregaciju trombocita, povećava GFR, ima slabi natriuretski učinak.

Kod dijabetičke nefropatije ne povećava se jačina mikroalbuminurije. Ne djeluje štetno na metabolizam i koncentraciju lipida u plazmi i može se koristiti u liječenju bolesnika s bronhijalnom astmom, dijabetesom i gihtom. Značajno smanjenje krvnog tlaka opaženo je nakon 6-10 sati, a učinak traje 24 sata.

Bolesnici s kardiovaskularnim bolestima (uključujući koronarnu aterosklerozu s oštećenjem jedne posude i do stenoze 3 ili više arterija, aterosklerozu karotidnih arterija) nakon infarkta miokarda, perkutane transluminalne koronarne angioplastike (PTCA) ili kod pacijenata s anginom pektoris, amlodipin sprječava nastanak uzorka, a uzorak će se morati primijeniti. medijske karotidne arterije, smanjuje smrtnost od infarkta miokarda, moždanog udara, PTCA, operaciju koronarne arterije; dovodi do smanjenja broja hospitalizacija zbog nestabilne angine i progresije CHF; smanjuje učestalost intervencija u cilju vraćanja koronarnog protoka krvi.

Tijekom terapije digoksinom, diureticima i ACE inhibitorima ne povećava se rizik od smrti ili razvoja komplikacija i smrti u bolesnika s CHF (III - IV funkcionalna klasa prema klasifikaciji NYHA). U bolesnika s CHF (III - IV funkcionalna klasa prema NYHA klasifikaciji) neishemijske etiologije, kada se koristi amlodipin, postoji mogućnost plućnog edema.

farmakokinetika

Nakon oralne primjene, amlodipin se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Prosječna apsolutna bioraspoloživost iznosi 64–80%, T_maksimum u serumu - 6-12 sati_ss postižu se nakon 7-8 dana terapije.

Unos hrane ne utječe na apsorpciju amlodipina. Medij V_d je 21 l / kg, što ukazuje da je većina lijeka u tkivima, a manji dio u krvi. Većina lijeka u krvi (97,5%) vezana je za proteine ​​plazme. Amlodipin se podvrgava sporom ali aktivnom metabolizmu u jetri u nedostatku značajnog učinka prvog prolaza. Metaboliti nemaju značajnu farmakološku aktivnost.

Nakon jedne doze T_1/2 varira od 35 do 50 h, s ponovnim imenovanjem T_1/2 To je otprilike 45 sati, oko 60% unesene doze izlučuju bubrezi uglavnom kao metaboliti, 10% nepromijenjeni i 20-25% kroz crijevo s žuči. Ukupni klirens amlodipina je 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg; 0,42 l / h / kg).

Starost Kod starijih bolesnika (starijih od 65 godina), oslobađanje amlodipina kasni (T_1/2 - 65 h) u usporedbi s mladim pacijentima, ali ta razlika nema klinički značaj.

Zatajenje jetre. T ekstenzija_1/2 u bolesnika s oštećenjem jetre sugerira da će s duljim korištenjem lijeka kumulacija u tijelu biti veća (T_1/2 - do 60 sati).

Zatajenje bubrega. Zatajenje bubrega nema značajan učinak na kinetiku amlodipina.

Amlodipin prodire kroz BBB. Hemodijaliza se ne uklanja.

Indikacije za lijek Norvask ®

arterijska hipertenzija (iu monoterapiji iu kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima);

stabilna angina pektoris i vazospastična angina pektoris (Prinzmetal angina pectoris ili varijanta angina pektoris) u monoterapiji iu kombinaciji s drugim antianginoznim lijekovima.

kontraindikacije

Preosjetljivost na amlodipin i druge derivate dihidropiridina, kao i na pomoćne tvari koje su dio lijeka;

teška hipotenzija (SAD manje od 90 mm Hg);

opstrukcija izlaznog trakta lijeve klijetke (uključujući tešku aortnu stenozu;

šok (uključujući kardiogeni);

hemodinamski nestabilna zatajenje srca nakon infarkta miokarda;

do 18 godina (djelotvornost i sigurnost nisu utvrđene).

S oprezom: zatajenje jetre; kronično zatajenje srca neishemijske etiologije III-IV funkcionalne klase prema NYHA klasifikaciji; nestabilna angina; stenoza aorte; mitralna stenoza; hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija; akutni infarkt miokarda (i razdoblje unutar 1 mjeseca nakon njega); sindrom bolesnog sinusa (teška tahikardija, bradikardija); hipotenzija; istovremena primjena s inhibitorima ili induktorima izoenzima CYP3A4.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Sigurnost uporabe lijeka Norvask ® tijekom trudnoće nije utvrđena, stoga je uporaba tijekom trudnoće moguća samo ako je korist za majku veća od rizika za fetus i novorođenče.

Dokazi o oslobađanju amlodipina u majčinom mlijeku nisu dostupni. Međutim, poznato je da se drugi BPC, derivati ​​dihidropiridina, izlučuju u majčino mlijeko. Stoga, ako je potrebno, korištenje lijeka Norvask ® tijekom dojenja treba odlučiti o prestanku dojenja. Utjecaj amlodipina na plodnost nije nađen u studiji na štakorima.

Nuspojave

Učestalost nuspojava navedenih u nastavku utvrđena je u skladu sa sljedećim (WHO klasifikacija): vrlo često - više od 1/10; često od više od 1/100 do manje od 1/10; rijetko - od više od 1/1000 do manje od 1/100; rijetko od više od 1/10000 do manje od 1/1000; vrlo rijetko - od manje od 1/10000, uključujući pojedinačne poruke.

Sa strane kardiovaskularnog sustava: često - osjećaj otkucaja srca, periferni edemi (gležnjevi i stopala), ispiranje krvi na kožu lica; rijetko - prekomjerno smanjenje krvnog tlaka; vrlo rijetko, nesvjestica, nedostatak daha, vaskulitis, ortostatska hipotenzija, razvoj ili pogoršanje CHF-a, poremećaji srčanog ritma (uključujući bradikardiju, ventrikularnu tahikardiju i atrijsku fibrilaciju), infarkt miokarda, bol u prsima.

Na dijelu lokomotornog sustava: rijetko - artralgija, grčevi u mišićima, mijalgija, bol u leđima, artroza; rijetko - miastenija.

Živčanog sustava: često - glavobolja, vrtoglavica, umor, pospanost; rijetko - astenija, opća slabost, hipestezija, parestezija, periferna neuropatija, tremor, nesanica, nestabilnost raspoloženja, neobični snovi, razdražljivost, depresija, tjeskoba, zvonjenje u ušima, izopačenje okusa; vrlo rijetko - migrena, pojačano znojenje, apatija, uznemirenost, ataksija, amnezija; nepoznato - ekstrapiramidalni poremećaji.

Na dijelu probavnog sustava: često - mučnina, bol u trbuhu; rijetko - povraćanje, zatvor ili proljev, nadutost, dispepsija, anoreksija, suhoća oralne sluznice, žeđ; rijetko - hiperplazija gingive, povećan apetit; vrlo rijetko - pankreatitis, gastritis, žutica (zbog kolestaze), hiperbilirubinemija, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, hepatitis.

Sa strane krvotvornih organa: vrlo rijetko - trombocitopenična purpura, leukopenija, trombocitopenija.

Na dijelu dišnog sustava: rijetko - kratkoća daha, rinitis, krvarenje iz nosa; vrlo rijetko - kašalj.

Od osjetila: rijetko - diplopija, smetnja smještaja, kseroftalmija, konjunktivitis, bol u oku, smetnje vida.

Iz genitourinarnog sustava: rijetko - učestalo mokrenje, bolno mokrenje, nokturija, narušena erektilna funkcija; vrlo rijetko - dizurija, poliurija.

Za kožu: rijetko - dermatitis; vrlo rijetko - alopecija, kserodermija, hladan znoj, oslabljena pigmentacija kože.

Poremećaji metabolizma: vrlo rijetko - hiperglikemija; Rijetko - povećanje / smanjenje tjelesne težine.

Alergijske reakcije: rijetko - svrbež kože, osip (uključujući eritematozni, makulopapularni, urtikarijski); vrlo rijetko - angioedem, multiformni eritem.

Laboratorijski pokazatelji: vrlo rijetko - hiperglikemija.

Ostalo: rijetko - zimica, ginekomastija, bol neodređene lokalizacije; vrlo rijetko parosmija.

interakcija

Amlodipin se može sigurno koristiti za liječenje arterijske hipertenzije zajedno s tiazidnim diureticima, α-blokatorima, β-blokatorima ili ACE inhibitorima. U bolesnika sa stabilnom anginom amlodipin se može kombinirati s drugim antianginalnim sredstvima, kao što su dugodjelujući ili kratkodjelujući nitrati, β-blokatori.

Za razliku od drugih BPK, klinički značajna interakcija amlodipina (BPC III generacije) nije pronađena kada se koristi zajedno s NSAIL-ima, uključujući i s indometacinom.

Moguće je pojačati antianginozni i hipotenzivni učinak BPC-a kada se koristi zajedno s tiazidnim i petularnim diureticima, ACE inhibitorima, β-blokatorima i nitratima, kao i njihov hipotenzivni učinak u kombinaciji s α₁-adrenergički blokatori, neuroleptici.

Iako se u studiji amlodipina obično ne uočava negativan inotropni učinak, neki CCB mogu povećati ozbiljnost negativnog inotropnog učinka antiaritmičkih lijekova koji uzrokuju produljenje QT intervala (na primjer, amiodaron i kinidin).

Amlodipin se također može sigurno koristiti istodobno s antibioticima i hipoglikemijskim sredstvima za oralnu primjenu.

Jedna doza od 100 mg sildenafila u bolesnika s esencijalnom hipertenzijom ne utječe na parametre farmakokinetike amlodipina.

Ponovljena primjena amlodipina u dozi od 10 mg i atorvastatina u dozi od 80 mg nije popraćena značajnim promjenama u farmakokinetici atorvastatina.

Simvastatin: istovremena ponovljena uporaba amlodipina u dozi od 10 mg i simvastatin u dozi od 80 mg dovodi do povećanja izloženosti simvastatinu za 77%. U takvim slučajevima dozu simvastatina treba ograničiti na 20 mg.

Etanol (pića koja sadrže alkohol): Amlodipin, kada se uzima jednom i opet u dozi od 10 mg, ne utječe na farmakokinetiku etanola.

Antivirusna sredstva (ritonavir): povećavaju koncentracije BPC u plazmi, uklj. i amlodipin.

Neuroleptici i izofluran: povećani hipotenzivni učinak derivata dihidropiridina.

Pripravci kalcija mogu smanjiti učinak BPC-a.

Kada se BPC u kombinaciji s litijevim pripravcima (za podatke o amlodipinu nema), moguće je povećati izraženost njihove neurotoksičnosti (mučnina, povraćanje, proljev, ataksija, tremor, tinitus).

Nisu provedena ispitivanja istodobne primjene amlodipina i ciklosporina kod zdravih dobrovoljaca i svih skupina bolesnika, osim pacijenata nakon transplantacije bubrega. Različita ispitivanja interakcije amlodipina s ciklosporinom u bolesnika nakon transplantacije bubrega pokazuju da uporaba ove kombinacije ne može dovesti do bilo kakvog učinka ili povećanja C_min ciklosporina u različitim stupnjevima, do 40%. Te podatke treba uzeti u obzir i koncentraciju ciklosporina u ovoj skupini bolesnika treba pratiti, a ciklosporin i amlodipin treba koristiti istodobno.

Ne utječe na serumsku koncentraciju digoksina i njegov bubrežni klirens.

Nema značajnog utjecaja na učinak varfarina (PT).

Cimetidin: ne utječe na farmakokinetiku amlodipina.

U ispitivanjima in vitro, amlodipin ne utječe na vezanje na proteine ​​plazme digoksina, fenitoina, varfarina i indometacina.

Sok od grejpa: istovremena pojedinačna doza od 240 mg soka od grejpa i 10 mg amlodipina oralno ne prati značajna promjena u farmakokinetici amlodipina. Međutim, nije preporučljivo istovremeno koristiti sok od grejpa i amlodipin s genetskim polimorfizmom izoenzima CYP3A4, bioraspoloživost amlodipina može se povećati i posljedično povećati hipotenzivni učinak.

Antacidi koji sadrže aluminij ili magnezij: njihova pojedinačna doza nema značajan učinak na farmakokinetiku amlodipina.

Inhibitori izoenzima SUR3A4: uz istovremenu primjenu diltiazema u dozi od 180 mg i amlodipinom u dozi od 5 mg kod starijih bolesnika (69 do 87 godina) s arterijskom hipertenzijom, povećanje sistemske izloženosti amlodipinu zabilježeno je za 57%. Istovremena primjena amlodipina i eritromicina kod zdravih dobrovoljaca (u dobi od 18 do 43 godine) ne dovodi do značajnih promjena u izloženosti amlodipinu (povećanje AUC za 22%). Iako klinički značaj ovih učinaka nije posve jasan, oni mogu biti izraženiji u starijih bolesnika.

Potentni inhibitori izoenzima CYP3A4 (na primjer ketokonazol, itrakonazol) mogu dovesti do povećanja koncentracije amlodipina u krvnoj plazmi u većoj mjeri nego diltiazem. Amlodipin i CYP3A4 inhibitori izoenzima trebaju se koristiti s oprezom.

Klaritromicin: inhibitor izoenzima CYP3A4. U bolesnika koji uzimaju i klaritromicin i amlodipin povećava se rizik od snižavanja krvnog tlaka. Pacijentima koji uzimaju ovu kombinaciju savjetuje se da budu pod stalnim liječničkim nadzorom.

Induktori izoenzima CYP3A4: nema podataka o učinku induktora izoenzima CYP3A4 na farmakokinetiku amlodipina. Krvni tlak treba pažljivo pratiti uz istovremenu primjenu induktora amlodipina i izoenzima CYP3A4.

Takrolimus: uz istovremenu primjenu s amlodipinom postoji rizik povećanja koncentracije takrolimusa u krvnoj plazmi. Kako bi se izbjegla toksičnost takrolimusa uz istovremenu primjenu s amlodipinom, treba pratiti koncentraciju takrolimusa u krvnoj plazmi bolesnika i po potrebi prilagoditi dozu takrolimusa.

Doziranje i primjena

Unutra, 1 put dnevno, s potrebnim volumenom vode (100 ml).

Kod hipertenzije i angine, uobičajena početna doza je 5 mg, ovisno o pacijentovom individualnom odgovoru, može se povećati na maksimalno 10 mg.

Stariji bolesnici. Preporučuje se da se koristi u uobičajenim dozama, nije potrebno mijenjati dozu lijeka.

Disfunkcija jetre. Iako t_1/2 amlodipin, kao i svi BPC, povećava se u bolesnika s ovom patologijom, prilagodba doze obično nije potrebna (vidi "Posebna uputstva").

Poremećaj funkcije bubrega. Preporučuje se uporaba Norvaska ® u uobičajenim dozama, međutim, potrebno je uzeti u obzir moguće blago povećanje T_1/2.

Nije potrebna prilagodba doze uz istodobnu primjenu s tiazidnim diureticima, β-blokatorima i ACE inhibitorima.

predozirati

Simptomi: značajno smanjenje krvnog tlaka s mogućim razvojem refleksne tahikardije i prekomjerne periferne vazodilatacije (postoji vjerojatnost teške i trajne arterijske hipotenzije, uključujući razvoj šoka i smrti).

Liječenje: imenovanje aktivnog ugljena (osobito u prva 2 sata nakon predoziranja), ispiranje želuca, davanje povišenog položaja donjim ekstremitetima, aktivno održavanje funkcije kardiovaskularnog sustava, praćenje rada srca i pluća, praćenje BCC i diureze.

Vratiti vaskularni ton - korištenje vazokonstriktivnih lijekova (u odsutnosti kontraindikacija za njihovu uporabu); eliminirati učinke blokade kalcijevih kanala - u / u uvođenju kalcijevog glukonata. Hemodijaliza je neučinkovita.

Posebne upute

Potrebno je održavati higijenu zuba i promatranje kod stomatologa (kako bi se spriječila bol, krvarenje i hiperplazija desni).

Stariji bolesnici mogu povećati T_1/2 i smanjenje klirensa lijeka. Promjena doze nije potrebna, ali je potrebno pažljivije praćenje bolesnika u ovoj kategoriji.

Učinkovitost i sigurnost primjene lijeka Norvask ® u hipertenzivnoj krizi nije utvrđena.

Unatoč odsutnosti sindroma ustezanja u BPC-u, liječenje Norvaskom treba prekinuti, poželjno postepenim smanjivanjem doze lijeka.

U usporedbi s primjenom amlodipina u bolesnika s neishemičnom genezom III. I IV. Klase po NYHA, došlo je do povećanja učestalosti plućnog edema unatoč izostanku znakova pogoršanja srčanog udara.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rad s mehanizmima. Iako nije bilo štetnog utjecaja na sposobnost upravljanja motornim vozilima ili drugim složenim mehanizmima tijekom primjene Norvaska ®, međutim, zbog mogućeg prekomjernog smanjenja krvnog tlaka, razvoja vrtoglavice, pospanosti i drugih nuspojava, u tim situacijama treba obratiti posebnu pozornost, osobito na početku liječenja i s povećanim dozama.

Obrazac za izdavanje

Tablete, 5 mg, 10 mg. U blisteru od PVC / aluminijske folije, 10 ili 14 kom. 3 mjehurića od 10 pločica. ili 1 bl. na tablici 14. t u kartonskoj kutiji, na čijoj prednjoj strani je, da bi se kontroliralo prvo otvaranje, postavljena perforirana linija.

proizvođač

R-Farm Germany GmbH, Heinrich-Mc-Straße 35, 89257 Illertissen, Njemačka

Zahtjevi potrošača trebaju biti poslani na adresu Pfizer LLC. 123317, Moskva, Presnenskaja nab., 10, KK "Kula nasipa", Blok C.

Tel: (495) 258-55-35; faks: (495) 258-55-38.

Uvjeti prodaje u ljekarni

Uvjeti čuvanja lijeka Norvask ®

Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja lijeka Norvask ®

Nemojte koristiti nakon isteka roka valjanosti otisnutog na pakiranju.

Tablete za tlak: popis najboljih lijekova, bez nuspojava

Autor članka: Victoria Stoyanova, liječnik 2. kategorije, voditelj laboratorija u dijagnostičkom i liječničkom centru (2015.-2016.).

Povišeni krvni tlak (skraćeno A / D) pogađa gotovo svaku osobu nakon 45-55 godina. Nažalost, hipertenzija se ne može u potpunosti izliječiti, tako da hipertenzivni pacijenti moraju konstantno uzimati tablete do kraja života kako bi spriječili hipertenzivne krize (napade visokog krvnog tlaka - ili hipertenzije), koje su pune posljedica: od jake glavobolje do srčanog ili moždanog udara.

Monoterapija (uzimanje jednog lijeka) daje pozitivan rezultat samo u početnoj fazi bolesti. Veći učinak postiže se kombiniranim unosom dva ili tri lijeka iz različitih farmakoloških skupina koje je potrebno redovito uzimati. Treba imati na umu da se tijelo tijekom vremena privikava na antihipertenzivne pilule i njihov učinak slabi. Stoga je za stabilnu stabilizaciju normalne razine A / D potrebna njihova periodična zamjena, koju obavlja samo liječnik.

Hipertenzivni pacijenti trebaju znati da lijekovi koji smanjuju tlak, postoje brzo i produljeno (dugo) djelovanje. Pripravci iz različitih farmaceutskih skupina imaju različite mehanizme djelovanja, odnosno, za postizanje antihipertenzivnog učinka, utječu na različite procese u tijelu. Stoga, liječnik može prepisati različite lijekove različitim bolesnicima s arterijskom hipertenzijom, na primjer, atenolol može biti prikladniji za normalizaciju tlaka, a drugi je nepoželjan jer, zajedno s hipotenzivnim učinkom, smanjuje broj otkucaja srca.

Osim što izravno smanjuje tlak (simptomatsko), važno je utjecati na uzrok njegovog povećanja: na primjer, liječiti aterosklerozu (ako postoji takva bolest), provesti prevenciju sekundarnih bolesti - srčani udar, poremećaje moždane cirkulacije itd.

Tablica prikazuje opći popis lijekova različitih farmaceutskih skupina propisanih za hipertenziju:

Narvaz pod pritiskom lijeka

U ovom članku možete pročitati upute za uporabu lijeka Norvask. Predstavljeni pregledi posjetitelja stranice - potrošači ovog lijeka, kao i mišljenja liječnika specijalista o korištenju Norvaske u njihovoj praksi Veliki zahtjev za aktivnijim dodavanjem povratnih informacija o lijeku: lijek je pomogao ili nije pomogao u uklanjanju bolesti, kakve su komplikacije i nuspojave primijećene, što proizvođač možda nije naveo u bilješci. Analogi Norvaska u prisutnosti dostupnih strukturnih analoga. Koristi se za liječenje hipertenzije i smanjenja tlaka, angine kod odraslih, djece, kao i tijekom trudnoće i dojenja. Sastav lijeka na bazi amlodipina.

Norvask je spori blokator kalcijevih kanala izveden iz dihidropiridina. Pruža antihipertenzivni i antianginalni učinak. Blokira spore kalcijeve kanale, inhibira transmembranski prijelaz kalcijevih iona u stanice (u većoj mjeri - u stanice vaskularnih glatkih mišića nego u kardiomiocite).

Antianginalno djelovanje zbog širenja koronarnih i perifernih arterija i arteriola.

Kada angina smanjuje ozbiljnost ishemije miokarda; proširuje periferne arteriole, smanjuje okruglu žarišnu bolest, smanjuje naknadno opterećenje srca, smanjuje potrebu za miokardom u kisiku. Proširivanje koronarnih arterija i arteriola u nepromijenjenim i ishemijskim područjima miokarda povećava protok kisika u miokard (osobito u vazospastičnoj angini); sprječava spazam koronarnih arterija (uključujući i pušenje).

U bolesnika sa stabilnom anginom, jedna dnevna doza povećava toleranciju na vježbanje, usporava razvoj moždanog udara i ishemičnu depresiju ST segmenta, smanjuje učestalost moždanog udara i konzumaciju nitroglicerina i drugih nitrata.

Ima dugotrajno antihipertenzivno djelovanje ovisno o dozi, čiji je mehanizam zbog izravnog opuštajućeg učinka na glatke mišiće krvnih žila. U bolesnika s arterijskom hipertenzijom, jedna doza Norvasca osigurava klinički značajno smanjenje krvnog tlaka tijekom 24 sata, kako u ležećem položaju, tako iu stajanju.

Ortostatska hipotenzija s primjenom amlodipina (aktivnog sastojka lijeka Norvask) je vrlo rijetka.

Amlodipin ne uzrokuje smanjenje tolerancije vježbanja, frakcija izbacivanja lijeve klijetke. Smanjuje stupanj hipertrofije miokarda lijeve klijetke. Ne utječe na kontraktilnost i vodljivost miokarda, ne uzrokuje povećanje refleksa srčanog ritma, inhibira agregaciju trombocita, povećava GFR, ima slabi natriuretski učinak. Kod dijabetičke nefropatije ne povećava se jačina mikroalbuminurije. Ne djeluje štetno na metabolizam i koncentraciju lipida u plazmi i može se koristiti u liječenju bolesnika s bronhijalnom astmom, dijabetesom i gihtom.

Značajno smanjenje krvnog tlaka opaženo je nakon 6-10 sati, trajanje učinka je 24 sata.

U bolesnika s kardiovaskularnim bolestima (uključujući koronarnu aterosklerozu s jednom lezijom krvnih žila i do stenoze 3 ili više arterija i aterosklerozom karotidnih arterija) koji su imali infarkt miokarda, primijenjena je perkutana angioplastika koronarne arterije (ili stenokardijalna angioplastika ili stenokardija). - mediji karotidnih arterija, smanjuje smrtnost od infarkta miokarda, moždani udar, TLP, operacija koronarne arterije, smanjuje broj hospitalizacija zbog nestabilnog stena ardii i progresija kroničnog zatajenja srca, smanjuje učestalost zahvate u obnavljanje koronarni protok krvi.

Norvask ne povećava rizik od smrti ili razvoja komplikacija koje dovode do smrti u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca (3-4 funkcionalna razreda prema NYHA klasifikaciji) tijekom terapije digoksinom, diureticima i ACE inhibitorima.

U bolesnika s kroničnim zatajenjem srca (3-4 funkcionalna razreda prema klasifikaciji NYHA) neishemijske etiologije kod uporabe amlodipina, postoji vjerojatnost plućnog edema.

struktura

Amlodipin-besilat + pomoćne tvari.

farmakokinetika

Nakon gutanja Norvask se dobro upija. Apsolutna biodostupnost je 64-80%. Unos hrane ne utječe na apsorpciju amlodipina. Vezanje proteina u plazmi iznosi približno 97,5%. Amlodipin prodire u krvno-moždanu barijeru (BBB). Amlodipin se podvrgava sporom ali aktivnom metabolizmu u jetri u nedostatku značajnog učinka "prvog prolaza" kroz jetru. Metaboliti nemaju značajnu farmakološku aktivnost. Oko 60% unesene doze izlučuje se u mokraći uglavnom u obliku metabolita, 10% u nepromijenjenom obliku i 20-25% kroz crijevo s žuči. Amlodipin se ne uklanja hemodijalizom.

U starijih bolesnika (starijih od 65 godina) eliminacija amlodipina je spora (T1 / 2 - 65 h) u usporedbi s mladim pacijentima, ali ta razlika nema klinički značaj.

svjedočenje

• arterijska hipertenzija (kao monoterapija i u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima);
• stabilna angina i angiospastična angina (Prinzmetalova stenokardija) (i kao monoterapija i u kombinaciji s drugim antianginalnim agensima).

Oblici oslobađanja

Tablete od 5 mg i 10 mg.

Upute za uporabu i režim doziranja

Lijek se uzima oralno 1 puta dnevno s potrebnom količinom vode (100 ml).

Kod hipertenzije i angine, početna doza je 5 mg, ovisno o individualnom odgovoru pacijenta, može se povećati na maksimalnu dozu od 10 mg.

Nije potrebno prilagoditi dozu lijeka Norvask uz istodobnu primjenu tiazidnih diuretika, beta-blokatora ili ACE inhibitora.

Kod starijih bolesnika lijek se preporučuje za primjenu u prosječnoj terapeutskoj dozi, pri čemu nije potrebna promjena doze lijeka.

Nuspojave

• osjećaj otkucaja srca;
• periferni edemi (gležnjevi i stopala);
• ispiranje lica;
• prekomjerno smanjenje krvnog tlaka;
• nesvjesticu;
• kratak dah;
• vaskulitis;
• ortostatska hipotenzija;
• razvoj ili pogoršanje kroničnog zatajenja srca;
• srčane aritmije (uključujući bradikardiju, ventrikularnu tahikardiju i atrijsku fibrilaciju);
• infarkt miokarda;
• bol u prsima;
• artralgije;
• grčevi u mišićima;
• mialgija;
• bol u leđima;
• artroza;
• miastenija gravis;
• glavobolje;
• vrtoglavica;
• povećan umor;
• pospanost;
• astenija;
• opća slabost;
• parestezija;
• periferna neuropatija;
• tremor;
• nesanica;
• neobični snovi;
• razdražljivost;
• depresija;
• anksioznost;
• zvonjava u ušima;
• izopačenost okusa;
• migrena;
• povećano znojenje;
• apatija;
• amnezija;
• bol u trbuhu;
• mučnina, povraćanje;
• zatvor ili proljev;
• nadutosti;
• dispepsija;
• anoreksiju;
• suha usta;
• žeđ;
• hiperplazija desni;
• povećan apetit;
• žutica (obično kolestatska);
• hepatitis;
• trombocitopenična purpura, leukopenija, trombocitopenija;
• kratak dah;
• rinitis;
• krvarenja iz nosa;
• kašalj;
• konjunktivitis;
• bol u očima;
• oštećenje vida;
• učestalo mokrenje;
• bolno mokrenje;
• kršenje erektilne funkcije;
• ginekomastija;
• dermatitis;
• alopecije;
• kršenje pigmentacije kože;
• povećanje / smanjenje tjelesne težine;
• svrbež;
• osip (uključujući eritematozni, makulopapularni osip, urtikariju);
• angioedem;
• multiformni eritem;
• zimica.

kontraindikacije

• teška hipotenzija (sistolički krvni tlak manji od 90 mm Hg);
• opstrukcija izlaznog trakta lijeve klijetke (uključujući tešku aortnu stenozu);
• hemodinamski nestabilna zatajenje srca nakon infarkta miokarda;
• djeca i adolescenti mlađi od 18 godina (djelotvornost i sigurnost nisu utvrđeni);
• Preosjetljivost na amlodipin i druge derivate dihidropiridina, kao i pomoćne tvari koje čine lijek.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Sigurnost primjene lijeka Norvask tijekom trudnoće nije utvrđena, stoga je uporaba tijekom trudnoće moguća samo ako namijenjena korist majci nadmašuje potencijalni rizik za fetus.

Podaci koji ukazuju na eliminaciju amlodipina s majčinim mlijekom nisu dostupni. Međutim, poznato je da se ostali blokatori sporih kalcijevih kanala (derivati ​​dihidropiridina) izlučuju u majčino mlijeko. U tom smislu, ako je potrebno, korištenje lijeka Norvask tijekom dojenja treba odlučiti o prestanku dojenja.

Primjena kod djece

Lijek je kontraindiciran u djece i adolescenata mlađih od 18 godina, jer učinkovitost i sigurnost njegove primjene u ovoj skupini bolesnika nije precizno utvrđena.

Primjena kod starijih bolesnika

Kod starijih bolesnika lijek se preporučuje za primjenu u prosječnoj terapeutskoj dozi, pri čemu nije potrebna promjena doze lijeka.

Posebne upute

Tijekom liječenja lijekovima potrebno je održavati oralnu higijenu i promatranje kod stomatologa (kako bi se spriječila bol, krvarenje i hiperplazija gingive).

Učinkovitost i sigurnost primjene lijeka Norvask u hipertenzivnoj krizi nije utvrđena.

Unatoč činjenici da blokatori sporih kalcijevih kanala nemaju sindrom ustezanja, preporučljivo je prekinuti liječenje Norvascem postepenim smanjivanjem doze lijeka.

Amlodipin je primijenjen u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca (NYHA klasa 3 i 4) neishemijske geneze koji su pokazali povećanu učestalost plućnog edema, unatoč nedostatku znakova pogoršanja zatajenja srca.

Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim transportom i upravljačkim mehanizmima

Tijekom uzimanja lijeka Norvask nije bilo štetnog utjecaja na sposobnost vožnje automobila ili drugih tehničkih sredstava, ali zbog mogućeg prekomjernog smanjenja krvnog tlaka, razvoja vrtoglavice, pospanosti i drugih nuspojava, treba pažljivo razmotriti pojedinačno djelovanje lijeka u tim situacijama, posebno početka liječenja i pri promjeni režima doziranja.

Interakcije lijekova

Amlodipin se može sigurno koristiti za liječenje arterijske hipertenzije zajedno s tiazidnim diureticima, alfa-blokatorima, beta-blokatorima ili ACE inhibitorima. U bolesnika sa stabilnom anginom amlodipin se može kombinirati s drugim antianginoznim lijekovima, primjerice s produženim ili kratkodjelujućim nitratima, beta-blokatorima.

Za razliku od drugih sporih blokatora kalcijevih kanala, klinički značajna interakcija amlodipina (blokatori kalcijevih kanala 3. generacije) nije nađena kada se koristi zajedno s nesteroidnim protuupalnim lijekovima (NSAID), uključujući i s indometacinom.

Moguće je pojačati antianginalno i antihipertenzivno djelovanje blokatora sporih kalcijevih kanala zajedno s tiazidnim i "petljastim" diureticima, ACE inhibitorima, beta-blokatorima i nitratima, kao i pojačati njihovo antihipertenzivno djelovanje kada se koriste zajedno s alfa1-blokatorima, neurolepticima.

Iako se u studiji amlodipina obično ne uočavaju negativni inotropni učinci, neki blokatori sporih kalcijevih kanala mogu pojačati ozbiljnost negativnih inotropnih učinaka antiaritmičkih lijekova koji uzrokuju produljenje QT intervala (npr. Amiodarona i kinidina).

Amlodipin se također može sigurno koristiti istodobno s antibioticima i hipoglikemijskim sredstvima za oralnu primjenu.

Jedna doza sildenafila u dozi od 100 mg u bolesnika s esencijalnom hipertenzijom ne utječe na farmakokinetičke parametre Norvasca.

Ponovljena primjena amlodipina u dozi od 10 mg i atorvastatina u dozi od 80 mg nije popraćena značajnim promjenama u farmakokinetici atorvastatina.

Istovremena ponovljena uporaba amlodipina u dozi od 10 mg i simvastatina u dozi od 80 mg dovodi do povećanja izloženosti simvastatinu za 77%. U takvim slučajevima dozu simvastatina treba ograničiti na 20 mg.

Amlodipin s jednokratnom i ponovljenom primjenom u dozi od 10 mg ne utječe na farmakokinetiku etanola (alkohola).

Antivirusni lijekovi (na primjer, ritonavir) povećavaju koncentraciju polaganih blokatora kalcijevih kanala u plazmi, uključujući amlodipin.

Neuroleptici i izofluran pojačavaju antihipertenzivni učinak derivata dihidropiridina.

Pripravci kalcija mogu smanjiti učinak sporih blokatora kalcijevih kanala.

Kombinirana primjena sporih blokatora kalcijevih kanala s litijevim pripravcima (za podatke o amlodipinu nisu dostupni) može povećati manifestacije neurotoksičnosti potonjih (mučnina, povraćanje, proljev, ataksija, tremor, tinitus).

Nisu provedena ispitivanja istodobne primjene amlodipina i ciklosporina kod zdravih dobrovoljaca i svih skupina bolesnika, osim pacijenata nakon transplantacije bubrega. Različite studije interakcije amlodipina s ciklosporinom u bolesnika nakon transplantacije bubrega pokazuju da uporaba ove kombinacije ne može dovesti do bilo kakvog učinka ili povećati minimalnu koncentraciju ciklosporina u različitim stupnjevima do 40%. Te podatke treba uzeti u obzir i koncentraciju ciklosporina u ovoj skupini bolesnika treba pratiti, a ciklosporin i amlodipin treba koristiti istodobno.

Amlodipin ne utječe na serumsku koncentraciju digoksina i njegov bubrežni klirens.

Norvask nema značajan učinak na djelovanje varfarina (protrombinsko vrijeme).

Cimetidin ne utječe na farmakokinetiku amlodipina.

U studijama, amlodipin ne utječe na vezanje na proteine ​​plazme digoksina, fenitoina, varfarina i indometacina.

Istovremena pojedinačna doza od 240 ml soka od grejpa i 10 mg amlodipina oralno ne prati značajna promjena u farmakokinetici amlodipina. Međutim, nije preporučljivo istovremeno koristiti sok od grejpa i amlodipin s genetskim polimorfizmom izoenzima CYP3A4, bioraspoloživost amlodipina može se povećati i posljedično povećati hipotenzivni učinak.

Jedna doza antacida koji sadrže aluminij / magnezij nema značajan učinak na farmakokinetiku amlodipina.

Uz istovremenu primjenu diltiazem (inhibitor izoenzima CYP3A4) u dozi od 180 mg i amlodipinom u dozi od 5 mg kod starijih bolesnika (od 69 do 87 godina) s arterijskom hipertenzijom, povećanje sistemske izloženosti amlodipinu zabilježeno je za 57%. Istovremena primjena amlodipina i eritromicina kod zdravih dobrovoljaca (u dobi od 18 do 43 godine) ne dovodi do značajnih promjena u izloženosti amlodipinu (povećanje AUC za 22%). Iako klinički značaj ovih učinaka nije potpuno jasan, oni mogu biti izraženiji u starijih bolesnika. Potentni inhibitori izoenzima CYP3A4 (na primjer, ketokonazol, itrakonazol) mogu dovesti do povećanja koncentracije amlodipina u krvnoj plazmi u većoj mjeri nego diltiazem. Amlodipin i CYP3A4 inhibitori izoenzima trebaju se koristiti s oprezom.

Analozi lijeka Norvask

Strukturni analozi aktivne tvari:

• Agen;
• Akridipin;
• Amlovas;
• Amlodak;
• Amlodigamma;
• amlodipin;
• Amlodipin Cardio;
• Amlodipin bezilat;
• Amlodipin maleat;
• Amlodifarm;
• Amlokard Sanovel;
• Amlong;
• Amlonorm;
• Amlorus;
• Amlotop;
• Kalchek;
• cardilopin;
• Karmagip;
• Korvadil;
• Cordy Kor;
• normodipin;
• Omelar Kardio;
• Stamlo;
• Tenoks.

U nedostatku analoga lijeka na aktivnoj tvari, možete kliknuti na donje veze za bolesti iz kojih odgovarajući lijek pomaže i vidjeti dostupne analoge o terapijskim učincima.

1 tableta kao aktivni sastojak sadrži 6,935 mg amlodipin-besilata (5 mg amlodipina) ili 13,87 mg amlodipin-besilata (10 mg amlodipina).

Kao pomoćne tvari smatraju se:

• natrijev škrobni glikolat tipa A;
• mikrokristalna celuloza;
• bezvodni kalcijev fosfat;
• magnezij stearat.

Tablete sadrže 5 mg (Norvasc 5 mg) ili 10 mg (Norvasc 10 mg) amlodipin. Prema opisu bijela ili gotovo bijela, u obliku oktaedra s neravnim stranama. S jedne strane, logo "Pfizer" ekstrudira se s druge strane, prema sadržaju aktivne tvari, "AML-5" ili "AML-10".

Jedno pakiranje sadrži 14 ili 30 tableta od 5 ili 10 mg.

Norvask ima antihipertenzivne i antianginozne učinke.

Amlodipin je derivat dihidropiridina. Mehanizam djelovanja povezan je s blokadom kalcijevih kanala (BPC) i inhibicijom transmembranskog prijenosa kalcija u stanice vaskularnog glatkog mišića (u većoj mjeri) i kardiomiocita (u manjoj mjeri). Time se manifestiraju hipotenzivni i antianginalni učinci.

Hipotenzivni učinak određen je izravnim opuštajućim učinkom na tkivo glatkih mišića krvnih žila.

Smanjenje ishemije miokarda odvija se na dva načina:

Amlodipin utječe na periferne arteriole promičući njihovo širenje. S tim u vezi, smanjuje se OPSS (ukupna periferna vaskularna otpornost), s gotovo nepromijenjenom srčanom frekvencijom (otkucaji srca), što dovodi do smanjenja potrošnje energije i smanjenja potrebe za miokardnim kisikom.

Lijek proširuje arteriole, kao i periferne i koronarne arterije, kako u normalnim miokardijalnim i ishemijskim zonama, tako povećavajući opskrbu miokarda kisikom u bolesnika s vazospastičnom anginom, što sprječava razvoj koronarnog spazma.

U slučaju arterijske hipertenzije, jedna dnevna doza lijeka Norvask osigurava normalizaciju krvnog tlaka tijekom 24 sata (dok stoji i leži). Zbog postupnog djelovanja ne dovodi do naglog pada krvnog tlaka.

U bolesnika s anginom, jedna dnevna doza lijeka povećava vrijeme mogućeg fizičkog napora, inhibira razvoj napada angine i usporava depresiju ST segmenta, smanjuje učestalost redovitih moždanih udara i nitroglicerina.

Korištenje norveških bolesnika s kardiovaskularnim patologijama (uključujući koronarnu aterosklerozu s lezijom 1. plovila i do stenoze 3. i više arterija, kao i aterosklerozu karotidnih arterija), koji su podvrgnuti perkutanoj angioplastici, infarktu miokarda ili boli od angine, sprječava promjene debljine intime-medija karotidnih arterija i uvelike smanjuje učestalost smrtnih slučajeva iz tih razloga. Također smanjuje broj hospitalizacija zbog progresije CHF-a i nestabilne angine, smanjuje učestalost mogućih intervencija s ciljem ponovnog pokretanja normalnog koronarnog protoka krvi.

Ne povećava rizik od smrti ili razvoja komplikacija u bolesnika s funkcijskom klasom III - IV CHF (NYHA), uz liječenje digoksinom, ACE inhibitorima i diureticima. Ne utječe na provodljivost i kontraktilnost miokarda, ne dovodi do refleksnog povećanja brzine otkucaja srca, ima pozitivan učinak na brzinu glomerularne filtracije, usporava agregaciju trombocita, pokazuje slabi natriuretski učinak. Ne povećava ozbiljnost mikroalbuminurije u dijabetičkoj nefropatiji. Ne utječe negativno na lipide u plazmi i metabolizam.

usisna:

Kada se daju oralno, terapijske doze se dobro apsorbiraju.

U krvi Cmax dostiže nakon 6 - 12 sati.

Vd je približno jednak - 21 l / kg.

Apsolutna bioraspoloživost - 64 - 80%.

Komunikacija s proteinima plazme je oko 97,5%.

Ona prodire u BBB, unos hrane ne utječe na apsorpciju amlodipina.

Metabolizam i izlučivanje:

Ukupni klirens - 0,43 l / h / kg.

T1 / 2 oko 35-50 sati. S teškim zatajenjem srca i zatajenjem jetre povećava se na 56-60 sati.

U plazmi se promatra stabilan CSS nakon 7-8 dana kontinuiranog uzimanja.

Pretvaranje u neaktivne metabolite javlja se u jetri.

10% nepromijenjenog lijeka i 60% formiranih metabolita izlučuje se putem bubrega.

Nije uklonjeno tijekom hemodijalize, izlučivanje mlijeka nije ispitano.

Indikacije za uporabu lijeka Norvsk odgovaraju preporukama za derivate dihidropiridina, koje su propisane:

• s hipertenzijom (monoterapija ili kombinirano liječenje s drugim antihipertenzivnim lijekovima);
• sa stabilnom anginom pektoris i Prinzmetal angina pectoris (vazospastična angina pektoris) (monoterapija ili kombinirano liječenje s drugim antianginoznim lijekovima).

S velikim oprezom:

• CHF neishemijske prirode klase III - IV;
• hipotenzija;
• hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija;
• stenoza aorte;
• zatajenje jetre;
• sindrom bolesnog sinusa;
• mitralna stenoza;
• dob ispod 18 godina (sigurnost i djelotvornost nisu testirani);
• akutni infarkt miokarda (1 mjesec nakon).

• lupanje srca;
• periferni edemi (stopala i gležnjevi);
• prekomjerno smanjenje krvnog tlaka;
• ortostatska hipotenzija;
• razvoj ili jačanje zatajenja srca;
• vaskulitis;
• srčane aritmije (uključujući bradikardiju, ventrikularnu tahikardiju i atrijsku fibrilaciju);
• osjećaj boli iza prsne kosti;
• migrena;
• infarkt miokarda.

• artralgije;
• mialgija;
• grčevi u mišićima;
• artroza;
• bol u leđima;
• miastenija gravis

Periferni i središnji živčani sustav:

• ispiranje lica;
• osjećaj topline;
• povećan umor;
• pospanost;
• vrtoglavica;
• glavobolja;
• slabost;
• povećano znojenje;
• nesvjesticu;
• astenija;
• parestezija;
• hypoesthesia;
• periferna neuropatija;
• nesanica;
• tremor;
• labilnost raspoloženja;
• nervoza;
• anksioznost;
• depresija;
• konvulzije;
• miješanje;
• apatija;
• amnezija;
• ataksija.

• mučnina;
• bol u trbuhu;
• povraćanje;
• zatvor ili nadutost;
• proljev;
• dispepsija;
• anoreksiju;
• osjećaj žeđi;
• suha usta;
• povećan apetit;
• hiperplazija desni;
• gastritis;
• hyperbilirubinemia;
• pankreatitisa;
• žutica;
• hepatitis;
• povećana aktivnost jetrenih transaminaza.

• trombocitopenije;
• trombocitopenična purpura;
• leukopenija.

• rinitis;
• kratak dah;
• kašalj.

• noćnog mokrenja;
• često ili bolno mokrenje;
• ginekomastija;
• impotencije;
• poliurije;
• teškoća pri mokrenju.

• osip i svrbež;
• multiformni eritem;
• angioedem;
• urtikarija.

• zvonjava u ušima;
• alopecije;
• promjene tjelesne težine;
• oštećenje vida;
• smetnje smještaja;
• diplopija;
• Xerophthalmia;
• bol u očima;
• konjunktivitis;
• izopačenost okusa;
• krvarenja iz nosa;
• zimice;
• dermatitis;
• parosmiya;
• hladan znoj;
• dermatoxerasia;
• pigmentni poremećaji kože.

Potrebnu dozu lijeka Norvask, ovisno o individualnim značajkama organizma, može odrediti samo liječnik.

Prema tome, upute za uporabu Norvaska, početna doza lijeka je 5 mg i može se povećati na 10 mg, zbog podnošljivosti tijela i na preporuku liječnika.

Lijek je prikazan za oralnu primjenu jednom dnevno. Pilula se proguta cijelom vodom.

Nije potrebno prilagoditi dozu s bubrežnom i jetrenom insuficijencijom (umjerena jačina), kao iu starijoj dobi.

U kombinaciji s ACE inhibitorima, tiazidnim diureticima, beta-blokatorima, režim doziranja ostaje nepromijenjen.

Ako se doza prekorači, moguće je naglo smanjenje krvnog tlaka s daljnjim pojavljivanjem refleksne tahikardije i prekomjerne periferne vazodilatacije (postoji vjerojatnost trajne teške arterijske hipotenzije s daljnjim šokom i smrću).

U prva dva sata, davanje adsorbenata (na primjer, aktivnog ugljena) se propisuje, u nekim slučajevima, ispiranjem želuca. Pacijentu se preporučuje da zauzme vodoravni položaj s podignutim donjim ekstremitetima. Aktivno podupiru funkcije kardiovaskularnog sustava, prate rad pluća i srca te prate volumen cirkulirajuće krvi i diureze.

U nedostatku kontraindikacije primjenjuju se vazokonstriktivni lijekovi za normalizaciju žilnog tonusa i krvnog tlaka. Kalcijev glukonat se daje intravenozno. Hemodijaliza je neučinkovita.

Možda su povećane nuspojave inhibitora mikrosomalne oksidacije, zbog povećane koncentracije amlodipina. Naprotiv, induktori jetrenih mikrosomalnih enzima smanjuju sadržaj aktivnog sastojka lijeka.

S kombiniranom primjenom amlodipina i cimetidina, farmakokinetika prvog ostaje nepromijenjena.

Sok od grejpa u količini od 240 ml i amlodipin u dozi od 10 mg ne dovode do značajnih promjena u farmakokinetici lijeka.

Nisu pronađene klinički značajne interakcije Norvasca s NSAID-ima.

Povećanje hipotenzivnog i antianginalnog djelovanja Norvasca moguće je uz istovremenu primjenu s petlji i tiazidnim diureticima, ACE inhibitorima, verapamilom, nitratima i beta-blokatorima. Pojačanje hipotenzivnog učinka također je opaženo kod uzimanja antipsihotika i alfa1-blokatora.

Negativni inotropni učinak, kada se proučava Norvaska, nije uočen. No, valja imati na umu da BPC može pojačati ovaj učinak za neke antiaritmičke lijekove (na primjer, kinidin i amiodaron).

Kombinirana primjena litija i BPC lijekova može povećati neurotoksičnost prve (mučnina, proljev, povraćanje, ataksija, tinitus, tremor).

Amlodipin (in vitro) ne utječe na vezanje varfarina, digoksina i indometacina na proteine ​​plazme.

Paralelna primjena antacida koji sadržavaju aluminij i magnezij ne utječe značajno na farmakokinetiku amlodipina.

Jedna doza sildenafila (100 mg) moguća je tijekom Norvask terapije.

Ponovna uporaba atorvastatina u dozi od 80 mg i amlodipina u dozi od 10 mg i nije popraćena značajnim promjenama u farmakokinetici prvog.

Farmakokinetika ciklosporina u kombinaciji s amlodipinom praktički je nepromijenjena.

Norvask recept.

U blizini djece, na temperaturi do 25 ° C.

U liječenju arterijske hipertenzije lijek Norvask može se kombinirati s alfa- i beta-blokatorima, tiazidnim diureticima, sublingvalnim nitroglicerinom, ACE inhibitorima, dugodjelujućim nitratima, antibioticima, NSAR i hipoglikemijskim sredstvima za unutarnju upotrebu.

Može se koristiti kako u monoterapiji, tako iu kombiniranom liječenju s drugim antianginoznim lijekovima za liječenje angine pektoris.

Lijek nema štetan učinak na lipide u plazmi i metabolizam, te se stoga može propisati bolesnicima s gihtom, dijabetesom i bronhijalnom astmom.

Moguće je koristiti Norvasc s osjetljivošću pacijenta na vazospazam i vazokonstrikciju.

Može biti potrebno smanjiti dozu lijeka pacijentima niskog rasta, s niskom tjelesnom težinom i bolesnicima s ozbiljnom patologijom funkcije jetre.

Tijekom terapije, tjelesnu težinu treba pratiti i pregledati stomatolog kako bi se spriječilo krvarenje, bol i hiperplazija gingive.

Lijek Norvask ima mnogo analoga, od kojih su najpoznatiji sljedeći:

• Adalat;
• Zanidip;
• Kordafleks;
• cordipin;
• Corinfar;
• Lerkamen;
• Nimopin;
• nifedipin;
• Felodip, itd.

Oralna dnevna doza antihipertenziva za pacijente u dobi od 6 do 18 godina iznosi od 2,5 mg do 5 mg (maksimalno). Učinak lijeka na djecu mlađu od 6 godina nije ispitan.

Doza od 10 mg ne utječe značajno na farmakokinetiku etanola (pića koja sadrže alkohol).

Moguća kombinacija s antibioticima u liječenju hipertenzije.

Nemojte preporučiti imenovanje Norvaska tijekom trudnoće, zbog nedostatka pouzdanih podataka u tom razdoblju.

Trebate prestati uzimati lijek tijekom dojenja ili prekinuti sam lijek.

Pozitivne povratne informacije o Norvasku na forumima zauzimaju značajno mjesto. Među pritužbama najčešće se obraća pozornost na mali periferni edem i tahikardiju. Također postoje i potpuno negativne kritike o ovom lijeku, koje su najvjerojatnije povezane s nepravilno odabranim režimom liječenja ili doziranjem lijeka.

Na pitanje što je bolje od Norvaska ili Amlodipina domaće proizvodnje, ne smije se zaboraviti da kvaliteta proizvoda farmaceutske tvrtke Pfizer nije upitna, dok proizvodi naših proizvođača, nažalost, često ne zadovoljavaju njihove zahtjeve. Iako oba lijeka sadrže jednu aktivnu tvar - amlodipin, uvezeni analog nadilazi domaći u stupnju pročišćavanja i masenog sadržaja.

Približna cijena Norasca u ljekarničkim lancima je: 5 mg br. 14 - 300 rubalja; 5 mg broj 30 - 550 rubalja; 10 mg broj 14 - 500 rubalja; 10 mg broj 30 - 950 rubalja.

Norvask tablete 10 mg 30 kom Pfizer

Norvask tablete 5 mg 30 kom Pfizer

Norvask tablete 10 mg 14 kom Pfizer

Norvask 5mg №14 tabletePfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH

Norvask 10 mg br. 30 tableta Pfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH

Norvask 5 mg br. 30 tableta Pfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH

Norvask 10 mg br. 14 tableta Pfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH

NorvaskPfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH, Njemačka

NorvaskPfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH, Njemačka

NorvaskPfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH, Njemačka

NorvaskPfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH, Njemačka

NorvaskPfizer Manufacturing Deutchland (Njemačka)

Kartica Norvask. 10mg №30Pfizer

Kartica Norvask. 10mg №30Pfizer

Norvask 10 mg tablete br. 30 Heinrich Mack Nachf. gmbh Co.KG (Njemačka)

Norvask 5 mg tablete br. 30 Heinrich Mack Nachf. gmbh Co.KG (Njemačka)

• Najučinkovitiji lijekovi za visoki krvni tlak
• Pilule za brzo djelovanje
• Tablete s produženim otpuštanjem
• Ocjena lijekova (u tabletama) s njihovim opisom
• Kombinirani lijekovi
• Kombinirani unos više lijekova
• rezime

Povišeni krvni tlak (skraćeno A / D) pogađa gotovo svaku osobu nakon 45-55 godina. Nažalost, hipertenzija se ne može u potpunosti izliječiti, tako da hipertenzivni pacijenti moraju konstantno uzimati tablete do kraja života kako bi spriječili hipertenzivne krize (napade visokog krvnog tlaka - ili hipertenzije), koje su pune posljedica: od jake glavobolje do srčanog ili moždanog udara.

Monoterapija (uzimanje jednog lijeka) daje pozitivan rezultat samo u početnoj fazi bolesti. Veći učinak postiže se kombiniranim unosom dva ili tri lijeka iz različitih farmakoloških skupina koje je potrebno redovito uzimati. Treba imati na umu da se tijelo tijekom vremena privikava na antihipertenzivne pilule i njihov učinak slabi. Stoga je za stabilnu stabilizaciju normalne razine A / D potrebna njihova periodična zamjena, koju obavlja samo liječnik.

Hipertenzivni pacijenti trebaju znati da lijekovi koji smanjuju tlak, postoje brzo i produljeno (dugo) djelovanje. Pripravci iz različitih farmaceutskih skupina imaju različite mehanizme djelovanja, odnosno, za postizanje antihipertenzivnog učinka, utječu na različite procese u tijelu. Stoga, liječnik može prepisati različite lijekove različitim bolesnicima s arterijskom hipertenzijom, na primjer, atenolol može biti prikladniji za normalizaciju tlaka, a drugi je nepoželjan jer, zajedno s hipotenzivnim učinkom, smanjuje broj otkucaja srca.

Osim što izravno smanjuje tlak (simptomatsko), važno je utjecati na uzrok njegovog povećanja: na primjer, liječiti aterosklerozu (ako postoji takva bolest), provesti prevenciju sekundarnih bolesti - srčani udar, poremećaje moždane cirkulacije itd.

Tablica prikazuje opći popis lijekova različitih farmaceutskih skupina propisanih za hipertenziju: